
【醫】 aminopteroylglutamic acid
【化】 amino-; amino-group; azyl
【醫】 amido-; amidogen; amino
【化】 folic acid; pteroylglutamic acid
【醫】 P. G. A.
氨基蝶酰谷氨酸(Aminopteroylglutamate)是葉酸拮抗劑類化合物的衍生物,其化學結構由蝶啶環、對氨基苯甲酸和谷氨酸三部分構成。該物質通過競争性抑制二氫葉酸還原酶,幹擾DNA合成所需的四氫葉酸生成,在1940年代曾作為抗腫瘤藥物用于兒童白血病治療。
從分子結構分析,其化學式為: $$ C{19}H{20}N_8O_5 $$ 包含特征性的蝶酰基結構(pteroyl)與谷氨酸殘基的共價連接,氨基取代增強了與靶酶的結合能力。藥理學研究顯示,該化合物對快速增殖細胞的抑制作用強于天然葉酸約1000倍,但因其骨髓抑制毒性較強,現已被甲氨蝶呤等改良型藥物取代。
在生物化學領域,該物質作為模式化合物常用于研究葉酸代謝通路。實驗數據顯示,濃度為1μM時即可阻斷胸苷酸合成酶活性,導緻核苷酸合成障礙。其晶體結構解析證實了與二氫葉酸還原酶活性位點的立體特異性結合模式,這一發現為後續抗代謝藥物設計提供了關鍵依據。
氨基蝶酰谷氨酸是葉酸的結構類似物,化學名稱為4-氨基蝶酰谷氨酸(4-amino pteroylglutamic acid),其核心作用是通過幹擾核酸代謝抑制細胞增殖。以下是綜合解釋:
氨基蝶酰谷氨酸屬于蝶呤類化合物,由蝶呤環、對氨基苯甲酸和谷氨酸三部分構成()。與天然葉酸(蝶酰谷氨酸)的區别在于,其在蝶呤環的4號位上引入了一個氨基(-NH₂),形成類似嘌呤的結構()。
過量使用可能導緻骨髓抑制、消化道潰瘍等副作用,需嚴格監控血象。其毒性源于對正常細胞代謝的廣泛影響()。
如需進一步了解葉酸代謝或抗腫瘤藥物機制,可參考生物化學或藥理學專業文獻。
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