
【医】 aminopteroylglutamic acid
【化】 amino-; amino-group; azyl
【医】 amido-; amidogen; amino
【化】 folic acid; pteroylglutamic acid
【医】 P. G. A.
氨基蝶酰谷氨酸(Aminopteroylglutamate)是叶酸拮抗剂类化合物的衍生物,其化学结构由蝶啶环、对氨基苯甲酸和谷氨酸三部分构成。该物质通过竞争性抑制二氢叶酸还原酶,干扰DNA合成所需的四氢叶酸生成,在1940年代曾作为抗肿瘤药物用于儿童白血病治疗。
从分子结构分析,其化学式为: $$ C{19}H{20}N_8O_5 $$ 包含特征性的蝶酰基结构(pteroyl)与谷氨酸残基的共价连接,氨基取代增强了与靶酶的结合能力。药理学研究显示,该化合物对快速增殖细胞的抑制作用强于天然叶酸约1000倍,但因其骨髓抑制毒性较强,现已被甲氨蝶呤等改良型药物取代。
在生物化学领域,该物质作为模式化合物常用于研究叶酸代谢通路。实验数据显示,浓度为1μM时即可阻断胸苷酸合成酶活性,导致核苷酸合成障碍。其晶体结构解析证实了与二氢叶酸还原酶活性位点的立体特异性结合模式,这一发现为后续抗代谢药物设计提供了关键依据。
氨基蝶酰谷氨酸是叶酸的结构类似物,化学名称为4-氨基蝶酰谷氨酸(4-amino pteroylglutamic acid),其核心作用是通过干扰核酸代谢抑制细胞增殖。以下是综合解释:
氨基蝶酰谷氨酸属于蝶呤类化合物,由蝶呤环、对氨基苯甲酸和谷氨酸三部分构成()。与天然叶酸(蝶酰谷氨酸)的区别在于,其在蝶呤环的4号位上引入了一个氨基(-NH₂),形成类似嘌呤的结构()。
过量使用可能导致骨髓抑制、消化道溃疡等副作用,需严格监控血象。其毒性源于对正常细胞代谢的广泛影响()。
如需进一步了解叶酸代谢或抗肿瘤药物机制,可参考生物化学或药理学专业文献。
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