二氟潑尼酯英文解釋翻譯、二氟潑尼酯的近義詞、反義詞、例句
英語翻譯:
【化】 difluprednate
分詞翻譯:
二的英語翻譯:
twin; two
【計】 binary-coded decimal; binary-coded decimal character code
binary-to-decimal conversion; binary-to-hexadecimal conversion
【醫】 bi-; bis-; di-; duo-
氟的英語翻譯:
fluorine
【化】 fluorine
【醫】 F.; fluorine
潑的英語翻譯:
shrewish; slosh; spill; splash; sprinkle
尼的英語翻譯:
Buddhist nun; priestess
酯的英語翻譯:
ester
【化】 ester
【醫】 compound ether; ester; lactam; lactan
專業解析
二氟潑尼酯(Difluprednate)是一種人工合成的皮質類固醇藥物,主要用于治療眼部手術後的炎症以及特定類型的眼部炎症性疾病(如前葡萄膜炎)。其名稱蘊含了化學結構與藥理特性:
-
核心結構 - 潑尼松衍生物 (Prednisolone Derivative):
- 其核心骨架源于天然糖皮質激素潑尼松龍 (Prednisolone),這是一種強效抗炎激素。二氟潑尼酯是在潑尼松龍分子結構基礎上進行化學修飾得到的衍生物,繼承了其強大的抗炎、抗過敏和免疫抑制作用。
-
關鍵修飾 - 二氟取代 (Difluoro Substitution):
- 在潑尼松龍分子的特定位置(通常是 C-6 和 C-9 位)引入了兩個氟原子 (Di-fluoro)。這種氟化修飾是提高藥物效力的關鍵策略:
- 增強糖皮質激素受體親和力:氟原子的引入顯著增強了藥物分子與細胞内糖皮質激素受體的結合能力(親和力),從而放大了其抗炎信號。
- 提高抗炎效力:相較于母體化合物潑尼松龍,二氟潑尼酯的抗炎效力通常更強,這意味着在較低劑量下即可達到所需的治療效果。
- 影響代謝穩定性:氟化可能影響藥物在體内的代謝速率,有助于維持局部有效濃度。
-
酯化修飾 - 酯基 (Ester Group):
- 在潑尼松龍分子的 C-21 位羟基上引入了乙酸酯基團 (Acetate Ester),形成21-醋酸酯。這種酯化作用主要影響藥物的物理化學性質:
- 提高脂溶性:酯化顯著增加了藥物的脂溶性(親脂性)。
- 增強角膜穿透性:更高的脂溶性使得二氟潑尼酯更容易穿透角膜上皮的脂質屏障,從而更有效地進入眼内靶組織發揮抗炎作用。
- 前藥特性 (部分制劑):在某些情況下,酯鍵可能在眼内被酶水解,釋放出活性更強的遊離醇形式(如二氟潑尼松龍),但這并非其主要作用機制,其酯形式本身也具有強效活性。
總結定義:
二氟潑尼酯 (Difluprednate) 是一種合成的、氟化的、酯化的潑尼松龍衍生物。通過在潑尼松龍分子上引入兩個氟原子(增強受體親和力與效力)和一個乙酸酯基團(增強脂溶性與角膜穿透性),使其成為一種強效的局部用糖皮質激素,特别適用于治療眼部炎症性疾病。
參考來源:
- 美國國家醫學圖書館 - PubChem 化合物數據庫:提供了 Difluprednate 的詳細化學結構、物理化學性質、藥理分類等信息。 (來源:PubChem CID: 208898)
- 美國眼科學會 (AAO) - 眼科藥物指南:概述了二氟潑尼酯在眼科的應用、作用機制、劑量及注意事項。 (來源:American Academy of Ophthalmology Preferred Practice Patterns / Basic and Clinical Science Course)
- 藥品說明書 (如 Durezol®):由藥品監管機構(如美國 FDA)批準的官方說明書,包含藥物成分、適應症、藥理作用、臨床研究數據等權威信息。 (來源:FDA Drug Label for Durezol®)
網絡擴展解釋
二氟潑尼酯(Difluprednate)是一種人工合成的糖皮質激素類藥物,屬于潑尼松龍的二氟衍生物。以下是其詳細解析:
1.化學結構與分類
- 分子式:$text{C}{27}text{H}{34}text{F}{2}text{O}{7}$,分子量為508.55。
- 結構特點:在潑尼松龍的基礎上,于碳6位和9位引入氟原子,增強了抗炎活性和穩定性。
2.藥理作用
- 抗炎機制:通過抑制磷酸脂酶A2,減少花生四烯酸釋放,進而阻斷前列腺素等炎症介質的合成,減輕紅腫、滲出和纖維化。
- 作用強度:0.05%濃度的抗炎效果是0.1%潑尼松龍的3200倍,且起效快、穿透力強,尤其適用于重度炎症。
3.臨床應用
- 眼科領域(核心突破):
- 術後炎症:白内障、青光眼等術後炎症控制的首選藥物,可縮短恢複周期并降低複發率。
- 非感染性前鞏膜炎:83%的病例在6周内炎症消退,副作用可控。
- 劑型改良:乳劑生物利用度較傳統劑型提升40%,且采用低刺激性防腐劑,安全性更高。
- 其他適應症:内源性前葡萄膜炎、皮膚炎症等。
4.藥代動力學與安全性
- 代謝特點:滴眼後快速轉化為活性代謝物DFB,血藥濃度極低,全身副作用風險小。
- 不良反應:可能引起眼壓升高(發生率較低),需監測使用。
5.制劑與用法
- 常用劑型:0.05%滴眼液或眼用乳劑,規格為0.25mg/5ml。
- 用法:術後24小時開始使用,每日4次,逐步減量。
二氟潑尼酯憑借強效抗炎作用、優化的劑型設計及精準的眼科適應症,成為術後炎症治療的重要藥物。其臨床價值主要體現在快速緩解症狀和減少并發症,但需嚴格遵醫囑使用。
分類
ABCDEFGHIJKLMNOPQRSTUVWXYZ
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