二氟泼尼酯英文解释翻译、二氟泼尼酯的近义词、反义词、例句
英语翻译:
【化】 difluprednate
分词翻译:
二的英语翻译:
twin; two
【计】 binary-coded decimal; binary-coded decimal character code
binary-to-decimal conversion; binary-to-hexadecimal conversion
【医】 bi-; bis-; di-; duo-
氟的英语翻译:
fluorine
【化】 fluorine
【医】 F.; fluorine
泼的英语翻译:
shrewish; slosh; spill; splash; sprinkle
尼的英语翻译:
Buddhist nun; priestess
酯的英语翻译:
ester
【化】 ester
【医】 compound ether; ester; lactam; lactan
专业解析
二氟泼尼酯(Difluprednate)是一种人工合成的皮质类固醇药物,主要用于治疗眼部手术后的炎症以及特定类型的眼部炎症性疾病(如前葡萄膜炎)。其名称蕴含了化学结构与药理特性:
-
核心结构 - 泼尼松衍生物 (Prednisolone Derivative):
- 其核心骨架源于天然糖皮质激素泼尼松龙 (Prednisolone),这是一种强效抗炎激素。二氟泼尼酯是在泼尼松龙分子结构基础上进行化学修饰得到的衍生物,继承了其强大的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用。
-
关键修饰 - 二氟取代 (Difluoro Substitution):
- 在泼尼松龙分子的特定位置(通常是 C-6 和 C-9 位)引入了两个氟原子 (Di-fluoro)。这种氟化修饰是提高药物效力的关键策略:
- 增强糖皮质激素受体亲和力:氟原子的引入显著增强了药物分子与细胞内糖皮质激素受体的结合能力(亲和力),从而放大了其抗炎信号。
- 提高抗炎效力:相较于母体化合物泼尼松龙,二氟泼尼酯的抗炎效力通常更强,这意味着在较低剂量下即可达到所需的治疗效果。
- 影响代谢稳定性:氟化可能影响药物在体内的代谢速率,有助于维持局部有效浓度。
-
酯化修饰 - 酯基 (Ester Group):
- 在泼尼松龙分子的 C-21 位羟基上引入了乙酸酯基团 (Acetate Ester),形成21-醋酸酯。这种酯化作用主要影响药物的物理化学性质:
- 提高脂溶性:酯化显著增加了药物的脂溶性(亲脂性)。
- 增强角膜穿透性:更高的脂溶性使得二氟泼尼酯更容易穿透角膜上皮的脂质屏障,从而更有效地进入眼内靶组织发挥抗炎作用。
- 前药特性 (部分制剂):在某些情况下,酯键可能在眼内被酶水解,释放出活性更强的游离醇形式(如二氟泼尼松龙),但这并非其主要作用机制,其酯形式本身也具有强效活性。
总结定义:
二氟泼尼酯 (Difluprednate) 是一种合成的、氟化的、酯化的泼尼松龙衍生物。通过在泼尼松龙分子上引入两个氟原子(增强受体亲和力与效力)和一个乙酸酯基团(增强脂溶性与角膜穿透性),使其成为一种强效的局部用糖皮质激素,特别适用于治疗眼部炎症性疾病。
参考来源:
- 美国国家医学图书馆 - PubChem 化合物数据库:提供了 Difluprednate 的详细化学结构、物理化学性质、药理分类等信息。 (来源:PubChem CID: 208898)
- 美国眼科学会 (AAO) - 眼科药物指南:概述了二氟泼尼酯在眼科的应用、作用机制、剂量及注意事项。 (来源:American Academy of Ophthalmology Preferred Practice Patterns / Basic and Clinical Science Course)
- 药品说明书 (如 Durezol®):由药品监管机构(如美国 FDA)批准的官方说明书,包含药物成分、适应症、药理作用、临床研究数据等权威信息。 (来源:FDA Drug Label for Durezol®)
网络扩展解释
二氟泼尼酯(Difluprednate)是一种人工合成的糖皮质激素类药物,属于泼尼松龙的二氟衍生物。以下是其详细解析:
1.化学结构与分类
- 分子式:$text{C}{27}text{H}{34}text{F}{2}text{O}{7}$,分子量为508.55。
- 结构特点:在泼尼松龙的基础上,于碳6位和9位引入氟原子,增强了抗炎活性和稳定性。
2.药理作用
- 抗炎机制:通过抑制磷酸脂酶A2,减少花生四烯酸释放,进而阻断前列腺素等炎症介质的合成,减轻红肿、渗出和纤维化。
- 作用强度:0.05%浓度的抗炎效果是0.1%泼尼松龙的3200倍,且起效快、穿透力强,尤其适用于重度炎症。
3.临床应用
- 眼科领域(核心突破):
- 术后炎症:白内障、青光眼等术后炎症控制的首选药物,可缩短恢复周期并降低复发率。
- 非感染性前巩膜炎:83%的病例在6周内炎症消退,副作用可控。
- 剂型改良:乳剂生物利用度较传统剂型提升40%,且采用低刺激性防腐剂,安全性更高。
- 其他适应症:内源性前葡萄膜炎、皮肤炎症等。
4.药代动力学与安全性
- 代谢特点:滴眼后快速转化为活性代谢物DFB,血药浓度极低,全身副作用风险小。
- 不良反应:可能引起眼压升高(发生率较低),需监测使用。
5.制剂与用法
- 常用剂型:0.05%滴眼液或眼用乳剂,规格为0.25mg/5ml。
- 用法:术后24小时开始使用,每日4次,逐步减量。
二氟泼尼酯凭借强效抗炎作用、优化的剂型设计及精准的眼科适应症,成为术后炎症治疗的重要药物。其临床价值主要体现在快速缓解症状和减少并发症,但需严格遵医嘱使用。
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