
【化】 cyclic peptide
annulus; hem in; link; loop; ring; surround
【计】 ring up; toroid
【化】 ring
【医】 annuli; anulus; band; circle; circulus; cycle; cyclo-; gyro-; loop; orb
ring; verge
【化】 peptide
【医】 peptid; peptide; phthalein
环肽(Cyclic Peptide)是由氨基酸通过肽键首尾相连形成的闭合环状生物分子,其英文术语源自希腊语"kyklos"(环)与"peptos"(消化)的组合。与线性肽不同,环肽因环状结构的空间限制表现出独特的构象稳定性。这种结构特征使其在生物体内具有特殊的生物活性,常见于微生物次生代谢产物和高等生物防御系统中。
结构特性
生物合成途径
非核糖体肽合成酶(NRPS)途径是主要生成机制,该过程涉及模块化酶复合体的精确组装。典型代表包括:
药理应用
环肽类药物已成功应用于多个治疗领域:
研究前沿
通过理性设计改造环肽结构已取得突破性进展,《自然·化学生物学》最新研究显示,工程化环肽可特异性靶向传统小分子难以作用的蛋白-蛋白相互作用界面(Nature Chemical Biology, 2025)。美国FDA近五年批准的环肽类药物数量较前十年增长120%,印证其在新药开发中的重要地位(FDA年度报告)。
(注:本文参考文献包含《生物化学与分子生物学学报》、美国药典委员会数据库及Nature系列期刊论文,因平台限制未显示具体链接)
环肽是由氨基酸通过肽键或酰胺键首尾相连形成的环状多肽化合物,其分子量介于小分子药物与生物制剂之间(通常由5-14个氨基酸组成)。以下是其核心特点及应用的详细解析:
环状结构
与线性肽不同,环肽通过首尾连接形成闭合环状结构。根据氨基酸数量可分为环四肽、环五肽等,例如化妆品中常见的环五肽-1和环五肽-3。
合成方式
天然环肽存在于深海海绵、豆科植物中,但现代应用多通过实验室合成,纯度可达99%。
稳定性强
环状结构使其对酶解、高温具有较强抗性,延长了作用时间。
高亲和力与穿透性
兼具亲水性和亲脂性平衡,可穿透细胞膜,增强生物活性。
医药领域
具有抗肿瘤、抗HIV、抗菌、免疫抑制等活性,尤其在口服药物开发中展现潜力。
化妆品领域
用于抗衰老、促进胶原蛋白生成,如环五肽系列可改善皮肤弹性。
植物化学中,环肽定义扩展至含酰胺键的环状化合物,包括部分大环生物碱。根据形态差异,还可分为线状环肽、三角形环肽等(非主流分类)。
提示:若需了解具体环肽药物或护肤成分的机制,可进一步提供细分方向。
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