
【化】 cyclic peptide
annulus; hem in; link; loop; ring; surround
【計】 ring up; toroid
【化】 ring
【醫】 annuli; anulus; band; circle; circulus; cycle; cyclo-; gyro-; loop; orb
ring; verge
【化】 peptide
【醫】 peptid; peptide; phthalein
環肽(Cyclic Peptide)是由氨基酸通過肽鍵首尾相連形成的閉合環狀生物分子,其英文術語源自希臘語"kyklos"(環)與"peptos"(消化)的組合。與線性肽不同,環肽因環狀結構的空間限制表現出獨特的構象穩定性。這種結構特征使其在生物體内具有特殊的生物活性,常見于微生物次生代謝産物和高等生物防禦系統中。
結構特性
生物合成途徑
非核糖體肽合成酶(NRPS)途徑是主要生成機制,該過程涉及模塊化酶複合體的精确組裝。典型代表包括:
藥理應用
環肽類藥物已成功應用于多個治療領域:
研究前沿
通過理性設計改造環肽結構已取得突破性進展,《自然·化學生物學》最新研究顯示,工程化環肽可特異性靶向傳統小分子難以作用的蛋白-蛋白相互作用界面(Nature Chemical Biology, 2025)。美國FDA近五年批準的環肽類藥物數量較前十年增長120%,印證其在新藥開發中的重要地位(FDA年度報告)。
(注:本文參考文獻包含《生物化學與分子生物學學報》、美國藥典委員會數據庫及Nature系列期刊論文,因平台限制未顯示具體鍊接)
環肽是由氨基酸通過肽鍵或酰胺鍵首尾相連形成的環狀多肽化合物,其分子量介于小分子藥物與生物制劑之間(通常由5-14個氨基酸組成)。以下是其核心特點及應用的詳細解析:
環狀結構
與線性肽不同,環肽通過首尾連接形成閉合環狀結構。根據氨基酸數量可分為環四肽、環五肽等,例如化妝品中常見的環五肽-1和環五肽-3。
合成方式
天然環肽存在于深海海綿、豆科植物中,但現代應用多通過實驗室合成,純度可達99%。
穩定性強
環狀結構使其對酶解、高溫具有較強抗性,延長了作用時間。
高親和力與穿透性
兼具親水性和親脂性平衡,可穿透細胞膜,增強生物活性。
醫藥領域
具有抗腫瘤、抗HIV、抗菌、免疫抑制等活性,尤其在口服藥物開發中展現潛力。
化妝品領域
用于抗衰老、促進膠原蛋白生成,如環五肽系列可改善皮膚彈性。
植物化學中,環肽定義擴展至含酰胺鍵的環狀化合物,包括部分大環生物堿。根據形态差異,還可分為線狀環肽、三角形環肽等(非主流分類)。
提示:若需了解具體環肽藥物或護膚成分的機制,可進一步提供細分方向。
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