
【化】 pleuromutilin
【電】 truncate
side
【醫】 latero-; latus
ear; erbium
【醫】 aures; auri-; auris; ear; ot-; oto-
element; native; plain; usually; white
【建】 chart
截短側耳素(Retapamulin)是一種由截短側耳菌(Pleurotus mutilus)發酵産生的半合成抗生素衍生物,屬于截短側耳素類抗生素(Pleuromutilin antibiotics)。其英文名稱Retapamulin 專指這一特定藥物化合物。
核心定義與化學屬性
截短側耳素是一種二萜烯類抗生素。其化學結構特征在于一個獨特的-三環骨架,通過化學修飾(半合成)增強了其抗菌活性和藥代動力學性質。它是首個獲批用于人類局部外用的截短側耳素類抗生素。
藥理機制(作用方式)
截短側耳素通過高選擇性結合細菌核糖體的50S亞基上的蛋白質L3靶位點發揮作用。這種結合抑制了肽基轉移酶的活性,從而阻斷細菌蛋白質合成的延伸步驟,最終導緻細菌生長停滞和死亡。其作用位點獨特,與其他類别抗生素(如大環内酯類、林可酰胺類)無交叉耐藥性。
臨床應用範圍
主要作為局部外用抗菌藥使用。其獲批適應症包括:
抗菌譜特點
對引起皮膚感染的常見革蘭氏陽性病原體具有高度活性,特别是:
對某些革蘭氏陽性厭氧菌也有活性。對大多數革蘭氏陰性菌活性有限。
重要安全規範
僅限于局部外用(通常為1%軟膏),不可口服或注射。使用時應嚴格遵循醫囑,塗抹于患處,避免接觸眼睛、口腔或粘膜。其局部使用全身吸收極少,安全性良好,常見不良反應主要為局部刺激反應。
參考來源:
截短側耳素(Pleuromutilin)是一種具有重要藥用價值的抗生素,以下從多個維度進行詳細解釋:
截短側耳素是由高等真菌擔子菌綱側耳屬(如Pleurotus mutilus)經深層培養産生的二萜烯類抗生素。它最早于1951年被分離鑒定,并成為後續半合成衍生物(如泰妙菌素、沃尼妙林)的前體。
通過結合細菌核糖體的50S亞基,幹擾蛋白質合成過程,從而抑制革蘭氏陽性菌(如金黃色葡萄球菌、鍊球菌)和部分革蘭氏陰性菌的生長,同時對支原體、螺旋體等病原微生物也有效。
近年研究聚焦于結構修飾以提高水溶性和抗菌譜,例如通過引入硫醚基團或雜環結構,開發出對耐藥菌更有效的衍生物。此外,針對其耐藥機制的研究也在推進,以延長藥物生命周期。
如需進一步了解具體衍生物或臨床應用案例,可參考權威文獻或專利數據庫。
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