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截短側耳素英文解釋翻譯、截短側耳素的近義詞、反義詞、例句

英語翻譯:

【化】 pleuromutilin

分詞翻譯:

截短的英語翻譯:

【電】 truncate

側的英語翻譯:

side
【醫】 latero-; latus

耳的英語翻譯:

ear; erbium
【醫】 aures; auri-; auris; ear; ot-; oto-

素的英語翻譯:

element; native; plain; usually; white
【建】 chart

專業解析

截短側耳素(Retapamulin)是一種由截短側耳菌(Pleurotus mutilus)發酵産生的半合成抗生素衍生物,屬于截短側耳素類抗生素(Pleuromutilin antibiotics)。其英文名稱Retapamulin 專指這一特定藥物化合物。

  1. 核心定義與化學屬性

    截短側耳素是一種二萜烯類抗生素。其化學結構特征在于一個獨特的-三環骨架,通過化學修飾(半合成)增強了其抗菌活性和藥代動力學性質。它是首個獲批用于人類局部外用的截短側耳素類抗生素。

  2. 藥理機制(作用方式)

    截短側耳素通過高選擇性結合細菌核糖體的50S亞基上的蛋白質L3靶位點發揮作用。這種結合抑制了肽基轉移酶的活性,從而阻斷細菌蛋白質合成的延伸步驟,最終導緻細菌生長停滞和死亡。其作用位點獨特,與其他類别抗生素(如大環内酯類、林可酰胺類)無交叉耐藥性。

  3. 臨床應用範圍

    主要作為局部外用抗菌藥使用。其獲批適應症包括:

    • 治療膿疱瘡(Impetigo),這是一種由金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株 MSSA)和化膿性鍊球菌引起的淺表皮膚感染。
    • 治療繼發性感染的創傷(如縫合傷口、小面積擦傷),針對上述敏感菌株。美國FDA批準其用于≥9個月嬰兒及兒童、成人的局部治療。
  4. 抗菌譜特點

    對引起皮膚感染的常見革蘭氏陽性病原體具有高度活性,特别是:

    • 金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),包括甲氧西林敏感株(MSSA)。
    • 化膿性鍊球菌(Streptococcus pyogenes)。

      對某些革蘭氏陽性厭氧菌也有活性。對大多數革蘭氏陰性菌活性有限。

  5. 重要安全規範

    僅限于局部外用(通常為1%軟膏),不可口服或注射。使用時應嚴格遵循醫囑,塗抹于患處,避免接觸眼睛、口腔或粘膜。其局部使用全身吸收極少,安全性良好,常見不良反應主要為局部刺激反應。

參考來源:

  1. 世界衛生組織(WHO)基本藥物标準清單(用于理解其藥物類别和治療領域)。
  2. 美國食品藥品監督管理局(FDA)藥品說明書(核準適應症、用法用量、安全性信息)。
  3. 專業藥理學文獻(如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics)關于其作用機制和抗菌譜的描述。

網絡擴展解釋

截短側耳素(Pleuromutilin)是一種具有重要藥用價值的抗生素,以下從多個維度進行詳細解釋:

一、定義與來源

截短側耳素是由高等真菌擔子菌綱側耳屬(如Pleurotus mutilus)經深層培養産生的二萜烯類抗生素。它最早于1951年被分離鑒定,并成為後續半合成衍生物(如泰妙菌素、沃尼妙林)的前體。

二、作用機制

通過結合細菌核糖體的50S亞基,幹擾蛋白質合成過程,從而抑制革蘭氏陽性菌(如金黃色葡萄球菌、鍊球菌)和部分革蘭氏陰性菌的生長,同時對支原體、螺旋體等病原微生物也有效。

三、應用領域

  1. 獸藥領域:作為飼料添加劑,廣泛用于防治豬支原體肺炎、痢疾等疾病。
  2. 藥物研發:其半合成衍生物泰妙菌素(Tiamulin)和沃尼妙林(Valnemulin)因增強的抗菌活性,成為動物專用抗生素。
  3. 臨床潛力:新型衍生物對耐藥菌表現出良好活性,可能用于人類感染性疾病的治療。

四、化學特性

五、研究進展

近年研究聚焦于結構修飾以提高水溶性和抗菌譜,例如通過引入硫醚基團或雜環結構,開發出對耐藥菌更有效的衍生物。此外,針對其耐藥機制的研究也在推進,以延長藥物生命周期。

如需進一步了解具體衍生物或臨床應用案例,可參考權威文獻或專利數據庫。

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