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截短侧耳素英文解释翻译、截短侧耳素的近义词、反义词、例句

英语翻译:

【化】 pleuromutilin

分词翻译:

截短的英语翻译:

【电】 truncate

侧的英语翻译:

side
【医】 latero-; latus

耳的英语翻译:

ear; erbium
【医】 aures; auri-; auris; ear; ot-; oto-

素的英语翻译:

element; native; plain; usually; white
【建】 chart

专业解析

截短侧耳素(Retapamulin)是一种由截短侧耳菌(Pleurotus mutilus)发酵产生的半合成抗生素衍生物,属于截短侧耳素类抗生素(Pleuromutilin antibiotics)。其英文名称Retapamulin 专指这一特定药物化合物。

  1. 核心定义与化学属性

    截短侧耳素是一种二萜烯类抗生素。其化学结构特征在于一个独特的-三环骨架,通过化学修饰(半合成)增强了其抗菌活性和药代动力学性质。它是首个获批用于人类局部外用的截短侧耳素类抗生素。

  2. 药理机制(作用方式)

    截短侧耳素通过高选择性结合细菌核糖体的50S亚基上的蛋白质L3靶位点发挥作用。这种结合抑制了肽基转移酶的活性,从而阻断细菌蛋白质合成的延伸步骤,最终导致细菌生长停滞和死亡。其作用位点独特,与其他类别抗生素(如大环内酯类、林可酰胺类)无交叉耐药性。

  3. 临床应用范围

    主要作为局部外用抗菌药使用。其获批适应症包括:

    • 治疗脓疱疮(Impetigo),这是一种由金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株 MSSA)和化脓性链球菌引起的浅表皮肤感染。
    • 治疗继发性感染的创伤(如缝合伤口、小面积擦伤),针对上述敏感菌株。美国FDA批准其用于≥9个月婴儿及儿童、成人的局部治疗。
  4. 抗菌谱特点

    对引起皮肤感染的常见革兰氏阳性病原体具有高度活性,特别是:

    • 金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus),包括甲氧西林敏感株(MSSA)。
    • 化脓性链球菌(Streptococcus pyogenes)。

      对某些革兰氏阳性厌氧菌也有活性。对大多数革兰氏阴性菌活性有限。

  5. 重要安全规范

    仅限于局部外用(通常为1%软膏),不可口服或注射。使用时应严格遵循医嘱,涂抹于患处,避免接触眼睛、口腔或粘膜。其局部使用全身吸收极少,安全性良好,常见不良反应主要为局部刺激反应。

参考来源:

  1. 世界卫生组织(WHO)基本药物标准清单(用于理解其药物类别和治疗领域)。
  2. 美国食品药品监督管理局(FDA)药品说明书(核准适应症、用法用量、安全性信息)。
  3. 专业药理学文献(如Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics)关于其作用机制和抗菌谱的描述。

网络扩展解释

截短侧耳素(Pleuromutilin)是一种具有重要药用价值的抗生素,以下从多个维度进行详细解释:

一、定义与来源

截短侧耳素是由高等真菌担子菌纲侧耳属(如Pleurotus mutilus)经深层培养产生的二萜烯类抗生素。它最早于1951年被分离鉴定,并成为后续半合成衍生物(如泰妙菌素、沃尼妙林)的前体。

二、作用机制

通过结合细菌核糖体的50S亚基,干扰蛋白质合成过程,从而抑制革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌)和部分革兰氏阴性菌的生长,同时对支原体、螺旋体等病原微生物也有效。

三、应用领域

  1. 兽药领域:作为饲料添加剂,广泛用于防治猪支原体肺炎、痢疾等疾病。
  2. 药物研发:其半合成衍生物泰妙菌素(Tiamulin)和沃尼妙林(Valnemulin)因增强的抗菌活性,成为动物专用抗生素。
  3. 临床潜力:新型衍生物对耐药菌表现出良好活性,可能用于人类感染性疾病的治疗。

四、化学特性

五、研究进展

近年研究聚焦于结构修饰以提高水溶性和抗菌谱,例如通过引入硫醚基团或杂环结构,开发出对耐药菌更有效的衍生物。此外,针对其耐药机制的研究也在推进,以延长药物生命周期。

如需进一步了解具体衍生物或临床应用案例,可参考权威文献或专利数据库。

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