
【化】 pleuromutilin
【电】 truncate
side
【医】 latero-; latus
ear; erbium
【医】 aures; auri-; auris; ear; ot-; oto-
element; native; plain; usually; white
【建】 chart
截短侧耳素(Retapamulin)是一种由截短侧耳菌(Pleurotus mutilus)发酵产生的半合成抗生素衍生物,属于截短侧耳素类抗生素(Pleuromutilin antibiotics)。其英文名称Retapamulin 专指这一特定药物化合物。
核心定义与化学属性
截短侧耳素是一种二萜烯类抗生素。其化学结构特征在于一个独特的-三环骨架,通过化学修饰(半合成)增强了其抗菌活性和药代动力学性质。它是首个获批用于人类局部外用的截短侧耳素类抗生素。
药理机制(作用方式)
截短侧耳素通过高选择性结合细菌核糖体的50S亚基上的蛋白质L3靶位点发挥作用。这种结合抑制了肽基转移酶的活性,从而阻断细菌蛋白质合成的延伸步骤,最终导致细菌生长停滞和死亡。其作用位点独特,与其他类别抗生素(如大环内酯类、林可酰胺类)无交叉耐药性。
临床应用范围
主要作为局部外用抗菌药使用。其获批适应症包括:
抗菌谱特点
对引起皮肤感染的常见革兰氏阳性病原体具有高度活性,特别是:
对某些革兰氏阳性厌氧菌也有活性。对大多数革兰氏阴性菌活性有限。
重要安全规范
仅限于局部外用(通常为1%软膏),不可口服或注射。使用时应严格遵循医嘱,涂抹于患处,避免接触眼睛、口腔或粘膜。其局部使用全身吸收极少,安全性良好,常见不良反应主要为局部刺激反应。
参考来源:
截短侧耳素(Pleuromutilin)是一种具有重要药用价值的抗生素,以下从多个维度进行详细解释:
截短侧耳素是由高等真菌担子菌纲侧耳属(如Pleurotus mutilus)经深层培养产生的二萜烯类抗生素。它最早于1951年被分离鉴定,并成为后续半合成衍生物(如泰妙菌素、沃尼妙林)的前体。
通过结合细菌核糖体的50S亚基,干扰蛋白质合成过程,从而抑制革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌)和部分革兰氏阴性菌的生长,同时对支原体、螺旋体等病原微生物也有效。
近年研究聚焦于结构修饰以提高水溶性和抗菌谱,例如通过引入硫醚基团或杂环结构,开发出对耐药菌更有效的衍生物。此外,针对其耐药机制的研究也在推进,以延长药物生命周期。
如需进一步了解具体衍生物或临床应用案例,可参考权威文献或专利数据库。
百分刻的标称线宽表封不择手段的人纯文学作者磁泡逻辑大分子树脂网络低碘化物地方税收补助多处理机调度非和闸分成小批量共轭溶液工业联合企业怀有会话式程序设计系统简化树结构酵母科吉布斯氏试验沥青固化路易斯人工后援三聚氰胺顺序操作条顿法典未调整的伪印刷程序