
barbiturate
barbitone
【化】 barbital; ***thylbarbituric acid; malonurea
【醫】 barbital; barbitone; ***thyl malonyl usea; ***thylbarbituric acid
***thylmalonylurea; malonal
【機】 phthalate
巴比妥酸鹽(Barbiturates)是一類作用于中樞神經系統的鎮靜催眠藥物,其英文名稱為“barbiturates”,源自其母體化合物“巴比妥酸”(barbituric acid)。以下是基于藥理學及臨床醫學的詳細解釋:
巴比妥酸鹽是巴比妥酸的衍生物,通過抑制中樞神經系統(CNS)的興奮性,産生鎮靜、催眠、抗驚厥及麻醉作用。其化學結構包含丙二酰脲核心,通過側鍊修飾可改變藥物作用強度與持續時間(如苯巴比妥、異戊巴比妥等)。
低劑量巴比妥酸鹽(如司可巴比妥)可緩解焦慮、誘導睡眠,但因其治療窗窄(安全劑量範圍小),易導緻呼吸抑制,已逐漸被苯二氮䓬類藥物取代。
苯巴比妥(Phenobarbital)用于控制癫痫發作;硫噴妥鈉(Thiopental)曾作為靜脈麻醉誘導劑,因半衰期長、蓄積風險高,現多被丙泊酚替代。
高劑量可緻全身麻醉,超治療量則可能抑制延髓呼吸中樞,導緻昏迷或死亡。
長期使用可産生生理依賴,戒斷症狀包括震顫、癫痫發作,甚至危及生命。世界衛生組織(WHO)将其列為國際管制物質(來源:WHO Expert Committee on Drug Dependence)。
因治療指數低(有效劑量接近中毒劑量),過量服用可緻呼吸驟停。美國FDA已限制其處方,僅用于特定適應症(如難治性癫痫)。
《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》(第13版),McGraw-Hill Education,2017.
美國國家藥物濫用研究所(NIDA),"Barbiturates DrugFacts"(鍊接)。
聯合國《精神藥物公約》(1971年)附表II/III,中國《麻醉藥品和精神藥品管理條例》(2005年)第二類精神藥品目錄。
注:因部分網頁鍊接可能失效或更新,建議通過權威數據庫(如PubMed、國家藥品監督管理局官網)獲取最新信息。
巴比妥酸鹽(又稱巴比妥類藥物)是一類中樞神經系統抑制劑,屬于巴比妥酸的衍生物。以下從定義、作用機制、分類和臨床應用等方面詳細說明:
通過用不同基團取代巴比妥酸C5位上的兩個氫原子,形成一系列具有藥理活性的化合物。巴比妥酸本身無中樞抑制作用,但經過結構改造後衍生出具有鎮靜、催眠等功能的藥物。
主要增強中樞神經系統中抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的活性,通過延長氯離子通道開放時間,抑制神經元興奮性。具體作用效果與劑量相關:
根據作用持續時間分為四類:
長期使用易産生依賴性和耐藥性,過量可能引發呼吸抑制甚至死亡。目前臨床使用已嚴格受限,需在醫生指導下使用。
如需更詳細藥物動力學數據或具體案例,可參考中關于藥效持續時間的實驗研究,或列出的現代替代治療方案。
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