
【醫】 pamaquine naphthoate; plasmochin naphthoate
【化】 naphthalene carboxylic acid; naphthoic acid
【化】 plasmoquin
【醫】 F.693; Fourneau 693; gamefar; pamaquine; plasmochin; plasmoquin
praequine
萘甲酸撲瘧喹啉(Naphthoic Acid Plasmocid)是一種曆史上曾用于抗瘧治療的化學藥物複合物,由兩種主要成分構成:
撲瘧喹啉 (Plasmocid):這是藥物的活性堿基部分,屬于喹啉類衍生物。其核心結構基于喹啉環(一種含氮雜環化合物),具有抗瘧原蟲的活性,尤其針對瘧原蟲的紅細胞外期(組織期)和配子體。撲瘧喹啉能幹擾瘧原蟲的線粒體功能,阻礙其能量代謝。
萘甲酸 (Naphthoic Acid):通常指1-萘甲酸或2-萘甲酸。在此複合物中,萘甲酸作為有機酸與撲瘧喹啉的堿性基團結合形成鹽(如萘甲酸鹽)。成鹽的主要目的是改善原堿(撲瘧喹啉)的溶解性、穩定性和/或生物利用度,使其更適合制成藥物制劑(如注射劑)。
藥理作用與用途: 萘甲酸撲瘧喹啉主要用于治療瘧疾,特别是針對間日瘧、三日瘧和卵形瘧的複發(根治)以及殺滅配子體以阻斷傳播。其作用機制主要是通過抑制瘧原蟲的線粒體電子傳遞鍊,産生氧化應激,導緻瘧原蟲死亡。
曆史地位與局限性: 該藥物屬于早期的合成抗瘧藥,曾與奎甯等藥物一同使用。然而,撲瘧喹啉及其鹽類(包括萘甲酸撲瘧喹啉)存在嚴重的副作用,尤其是可能誘發溶血性貧血,特别是在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏症患者中風險極高。由于其顯著的毒性和更安全有效的替代藥物(如氯喹、伯氨喹等)的出現,萘甲酸撲瘧喹啉在臨床實踐中已被淘汰多年,屬于曆史藥物。
英文對應術語:
化學結構特征: 其分子結構包含:
萘甲酸撲瘧喹啉是撲瘧喹啉堿與萘甲酸形成的鹽類化合物,是一種曆史上的抗瘧藥物,通過抑制瘧原蟲線粒體功能發揮作用,主要用于根治間日瘧等和殺滅配子體。但因嚴重的溶血性貧血等毒性,已被現代更安全的抗瘧藥取代。
來源參考:
萘甲酸撲瘧喹啉是一種抗瘧疾藥物的化學名稱,由以下三部分構成:
萘甲酸
萘甲酸(Naphthoic Acid)是萘的羧酸衍生物,化學式為C₁₁H₈O₂。它常作為有機酸參與藥物鹽的形成,用于改善藥物的溶解性或穩定性。
撲瘧喹啉
撲瘧喹啉(Pamaquine 或 Plasmochin)是喹啉類抗瘧藥物,化學結構以喹啉環(C₉H₇N)為核心。其作用機制可能與幹擾瘧原蟲的代謝有關,早期用于治療瘧疾,但因其副作用較大,現已被其他衍生物取代。
整體結構
萘甲酸撲瘧喹啉是撲瘧喹啉與萘甲酸形成的鹽類化合物,英文名為Pamaquine Naphthoate 或Plasmochin Naphthoate。通過将堿性抗瘧成分(撲瘧喹啉)與酸性萘甲酸結合,可能提高了藥物的穩定性和生物利用度。
化學性質與用途:
參考數據:
(如需更詳細的藥理學信息,建議參考專業醫藥文獻或數據庫。)
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