他克林英文解釋翻譯、他克林的近義詞、反義詞、例句

英語翻譯：

【化】 tacrine

分詞翻譯：

他的英語翻譯：

he; him

克林的英語翻譯：

【計】 kleene; kliine

專業解析

他克林（Tacrine），英文名稱為Cognex，是一種可逆性中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑（central acetylcholinesterase inhibitor），屬于膽堿能類藥物。其核心藥理作用是通過抑制乙酰膽堿酯酶的活性，減少乙酰膽堿（ACh）的分解，從而提高大腦内乙酰膽堿的濃度，改善膽堿能神經傳遞功能。

一、核心藥理機制

他克林通過可逆性地與乙酰膽堿酯酶結合，阻斷該酶對乙酰膽堿的水解作用，增加突觸間隙中乙酰膽堿的濃度。這一機制對阿爾茨海默病（Alzheimer's disease, AD）患者尤為重要，因其病理特征之一即為基底前腦膽堿能神經元的退化導緻的乙酰膽堿缺乏。

二、曆史地位與臨床應用

他克林是首個被美國FDA批準（1993年）用于治療輕至中度阿爾茨海默病的藥物。其臨床意義在于證實了膽堿酯酶抑制劑治療AD的可行性，為後續藥物（如多奈哌齊、卡巴拉汀等）的開發奠定了基礎。然而，因其肝毒性（約30%患者出現轉氨酶升高）和頻繁給藥（每日4次）的限制，臨床使用已逐漸減少，目前多被更安全的新型藥物替代。

三、化學特性與代謝

化學名稱為9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶（9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine），脂溶性較高，易透過血腦屏障。主要經肝髒細胞色素P450系統（尤其是CYP1A2）代謝，代謝産物經腎髒排洩。肝毒性可能與其代謝中間産物有關。

四、臨床意義與局限性

他克林的研發标志着神經退行性疾病藥物研究的重大突破，但其應用受限于：

肝毒性風險：需定期監測肝功能；
藥代動力學缺陷：半衰期短（約2-4小時），需頻繁給藥；
藥物相互作用：與抗膽堿藥、CYP1A2抑制劑（如氟伏沙明）聯用可能增強毒性。

權威參考來源：

美國國家生物技術信息中心（NCBI）藥物數據庫：Tacrine藥理綜述（ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548171）
《藥理學原理》（Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics）：膽堿酯酶抑制劑章節
美國食品藥品監督管理局（FDA）曆史藥品說明書檔案：Cognex® (tacrine hydrochloride)

網絡擴展解釋

他克林（Tacrine）是一種中樞神經系統藥物，主要用于治療阿爾茨海默病（老年癡呆症）。以下是其核心信息的綜合說明：

1.藥理作用

膽堿酯酶抑制劑：他克林是第一代可逆性乙酰膽堿酯酶（AChE）抑制劑，通過抑制AChE減少乙酰膽堿（ACh）的分解，從而增加腦内ACh濃度，改善膽堿能神經傳遞功能。
多重作用機制：除抑制AChE外，還能直接激動M受體和N受體，促進ACh釋放，并增強腦組織對葡萄糖的利用，綜合改善認知功能。

2.適應症

阿爾茨海默病：主要用于輕、中度患者的症狀緩解，可改善記憶和認知能力。
其他用途：包括拮抗非除極化肌松藥（如氯琥珀膽堿）的作用，以及作為呼吸興奮劑輔助阿片類藥物使用。

3.藥代動力學

吸收與代謝：口服吸收快，但生物利用度較低（約17%），食物會進一步降低吸收。主要通過肝髒細胞色素P-450酶系統代謝。
血腦屏障穿透性：脂溶性高，易透過血腦屏障作用于中樞神經系統。

4.副作用與注意事項

常見副作用：包括肝毒性（需定期監測肝功能）、胃腸道反應（惡心、腹瀉）及膽堿能效應（如多汗、心動過緩）。
禁忌症：嚴重肝病患者禁用，妊娠期安全性為C級（需謹慎）。

5.研究進展

擴展研究：近年有實驗探索其在抗氧化、改善精子冷凍保存效果等領域的潛在應用。

他克林是早期治療阿爾茨海默病的重要藥物，但因其肝毒性等副作用，臨床使用需嚴格監測。更多詳細信息可參考藥品說明書或權威醫學數據庫。