他克林英文解释翻译、他克林的近义词、反义词、例句

英语翻译：

【化】 tacrine

分词翻译：

他的英语翻译：

he; him

克林的英语翻译：

【计】 kleene; kliine

专业解析

他克林（Tacrine），英文名称为Cognex，是一种可逆性中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂（central acetylcholinesterase inhibitor），属于胆碱能类药物。其核心药理作用是通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱（ACh）的分解，从而提高大脑内乙酰胆碱的浓度，改善胆碱能神经传递功能。

一、核心药理机制

他克林通过可逆性地与乙酰胆碱酯酶结合，阻断该酶对乙酰胆碱的水解作用，增加突触间隙中乙酰胆碱的浓度。这一机制对阿尔茨海默病（Alzheimer's disease, AD）患者尤为重要，因其病理特征之一即为基底前脑胆碱能神经元的退化导致的乙酰胆碱缺乏。

二、历史地位与临床应用

他克林是首个被美国FDA批准（1993年）用于治疗轻至中度阿尔茨海默病的药物。其临床意义在于证实了胆碱酯酶抑制剂治疗AD的可行性，为后续药物（如多奈哌齐、卡巴拉汀等）的开发奠定了基础。然而，因其肝毒性（约30%患者出现转氨酶升高）和频繁给药（每日4次）的限制，临床使用已逐渐减少，目前多被更安全的新型药物替代。

三、化学特性与代谢

化学名称为9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶（9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine），脂溶性较高，易透过血脑屏障。主要经肝脏细胞色素P450系统（尤其是CYP1A2）代谢，代谢产物经肾脏排泄。肝毒性可能与其代谢中间产物有关。

四、临床意义与局限性

他克林的研发标志着神经退行性疾病药物研究的重大突破，但其应用受限于：

肝毒性风险：需定期监测肝功能；
药代动力学缺陷：半衰期短（约2-4小时），需频繁给药；
药物相互作用：与抗胆碱药、CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）联用可能增强毒性。

权威参考来源：

美国国家生物技术信息中心（NCBI）药物数据库：Tacrine药理综述（ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548171）
《药理学原理》（Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics）：胆碱酯酶抑制剂章节
美国食品药品监督管理局（FDA）历史药品说明书档案：Cognex® (tacrine hydrochloride)

网络扩展解释

他克林（Tacrine）是一种中枢神经系统药物，主要用于治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症）。以下是其核心信息的综合说明：

1.药理作用

胆碱酯酶抑制剂：他克林是第一代可逆性乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂，通过抑制AChE减少乙酰胆碱（ACh）的分解，从而增加脑内ACh浓度，改善胆碱能神经传递功能。
多重作用机制：除抑制AChE外，还能直接激动M受体和N受体，促进ACh释放，并增强脑组织对葡萄糖的利用，综合改善认知功能。

2.适应症

阿尔茨海默病：主要用于轻、中度患者的症状缓解，可改善记忆和认知能力。
其他用途：包括拮抗非除极化肌松药（如氯琥珀胆碱）的作用，以及作为呼吸兴奋剂辅助阿片类药物使用。

3.药代动力学

吸收与代谢：口服吸收快，但生物利用度较低（约17%），食物会进一步降低吸收。主要通过肝脏细胞色素P-450酶系统代谢。
血脑屏障穿透性：脂溶性高，易透过血脑屏障作用于中枢神经系统。

4.副作用与注意事项

常见副作用：包括肝毒性（需定期监测肝功能）、胃肠道反应（恶心、腹泻）及胆碱能效应（如多汗、心动过缓）。
禁忌症：严重肝病患者禁用，妊娠期安全性为C级（需谨慎）。

5.研究进展

扩展研究：近年有实验探索其在抗氧化、改善精子冷冻保存效果等领域的潜在应用。

他克林是早期治疗阿尔茨海默病的重要药物，但因其肝毒性等副作用，临床使用需严格监测。更多详细信息可参考药品说明书或权威医学数据库。