
【化】 dipyridamole; persantin; persantine
雙嘧達莫(Dipyridamole)是一種具有抗血小闆活性的磷酸二酯酶抑制劑,其核心藥理機制是通過抑制血小闆内環磷酸腺苷(cAMP)的降解,提升細胞内cAMP濃度。該藥物在臨床上主要用于預防血栓栓塞性疾病,特别是與阿司匹林聯用時,可增強抗血小闆聚集效果,降低冠狀動脈旁路移植術後血栓形成風險。
從藥物代謝動力學角度分析,雙嘧達莫的生物利用度呈現劑量依賴性特征,口服後經肝髒首過效應代謝,主要代謝産物為葡萄糖醛酸結合物。其血漿半衰期約為10小時,蛋白結合率高達91%-99%。值得關注的是,該藥物具有獨特的冠狀動脈擴張作用,通過選擇性擴張正常冠狀動脈而保持狹窄血管的收縮狀态,這一特性被應用于心肌灌注顯像的輔助診斷。
根據《英國藥典》2023版記載,雙嘧達莫的化學命名為2,2',2'',2'''-(4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl)bis(azanetriyl))tetraethanol,分子式為C24H40N8O4。其質量控制标準要求含量測定采用高效液相色譜法,系統適用性試驗的分離度應不小于2.0。
臨床應用需特别注意:與腺苷合用時可能增強心血管效應,與肝素聯用需監測凝血參數。禁忌證包括急性心肌梗死、不穩定型心絞痛及嚴重肝功能不全患者。美國FDA藥品說明書特别警示,靜脈注射劑型可能引發嚴重支氣管痙攣,哮喘患者禁用。
參考文獻:
雙嘧達莫(Dipyridamole),又稱潘生丁、哌醇啶等,是一種抗血小闆聚集藥物,主要用于預防血栓形成。以下從多個方面進行綜合說明:
雙嘧達莫作為抗血小闆藥物,核心作用是預防血栓,但需嚴格遵醫囑使用以避免出血風險。其機制複雜,涉及腺苷和磷酸二酯酶調控,臨床應用中需結合患者情況權衡利弊。更多信息可參考權威醫療平台(如, )。
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