
【化】 dipyridamole; persantin; persantine
双嘧达莫(Dipyridamole)是一种具有抗血小板活性的磷酸二酯酶抑制剂,其核心药理机制是通过抑制血小板内环磷酸腺苷(cAMP)的降解,提升细胞内cAMP浓度。该药物在临床上主要用于预防血栓栓塞性疾病,特别是与阿司匹林联用时,可增强抗血小板聚集效果,降低冠状动脉旁路移植术后血栓形成风险。
从药物代谢动力学角度分析,双嘧达莫的生物利用度呈现剂量依赖性特征,口服后经肝脏首过效应代谢,主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物。其血浆半衰期约为10小时,蛋白结合率高达91%-99%。值得关注的是,该药物具有独特的冠状动脉扩张作用,通过选择性扩张正常冠状动脉而保持狭窄血管的收缩状态,这一特性被应用于心肌灌注显像的辅助诊断。
根据《英国药典》2023版记载,双嘧达莫的化学命名为2,2',2'',2'''-(4,8-Di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl)bis(azanetriyl))tetraethanol,分子式为C24H40N8O4。其质量控制标准要求含量测定采用高效液相色谱法,系统适用性试验的分离度应不小于2.0。
临床应用需特别注意:与腺苷合用时可能增强心血管效应,与肝素联用需监测凝血参数。禁忌证包括急性心肌梗死、不稳定型心绞痛及严重肝功能不全患者。美国FDA药品说明书特别警示,静脉注射剂型可能引发严重支气管痉挛,哮喘患者禁用。
参考文献:
双嘧达莫(Dipyridamole),又称潘生丁、哌醇啶等,是一种抗血小板聚集药物,主要用于预防血栓形成。以下从多个方面进行综合说明:
双嘧达莫作为抗血小板药物,核心作用是预防血栓,但需严格遵医嘱使用以避免出血风险。其机制复杂,涉及腺苷和磷酸二酯酶调控,临床应用中需结合患者情况权衡利弊。更多信息可参考权威医疗平台(如, )。
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