大环内酯英文解释翻译、大环内酯的近义词、反义词、例句
英语翻译:
【化】 large ring lactone; macrolide
分词翻译:
大环的英语翻译:
【化】 large ring; macro ring
内酯的英语翻译:
【化】 inner ester; internal ester; internal ether; lactone
【医】 lactone
专业解析
大环内酯(Macrolide)的汉英词典释义与详解
一、术语定义与核心特征
“大环内酯”在汉英词典中对应英文术语Macrolide。该名词由“大环”(macro-,表示大环状结构)和“内酯”(-lide,指分子内的酯键)组合而成,特指一类具有14–16元环内酯结构 的天然或半合成抗生素。其核心化学特征是一个含氧的大环碳骨架(内酯环),并通过糖苷键连接至少一个脱氧糖分子(如克拉定糖、去氧氨基糖)。该结构是其抗菌活性的基础。
二、抗菌机制与药理特性
大环内酯类抗生素通过可逆结合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成过程中的肽链延长(转肽作用),从而发挥抑菌效应。此类药物对革兰氏阳性菌(如链球菌、葡萄球菌)、部分革兰氏阴性菌(如嗜血杆菌)、厌氧菌及非典型病原体(如支原体、衣原体、军团菌)具有广谱活性。其药代动力学特点包括组织穿透性强(尤其在肺组织)、细胞内浓度高,适用于呼吸道感染的治疗。
三、代表药物与临床应用
经典代表药物包括:
- 红霉素(Erythromycin):首个发现的大环内酯类,用于肺炎、皮肤感染。
- 阿奇霉素(Azithromycin):15元环衍生物,半衰期长,每日一次给药。
- 克拉霉素(Clarithromycin):14元环结构,抗幽门螺杆菌活性显著。
- 罗红霉素(Roxithromycin):胃肠道耐受性优于红霉素。
临床广泛应用于社区获得性肺炎、中耳炎、鼻窦炎、性传播疾病(如衣原体感染)及幽门螺杆菌根除联合疗法。
四、耐药性与安全性
细菌可通过erm基因介导的核糖体甲基化(改变药物结合位点)、主动外排泵(如mefA基因)或酶解作用产生耐药性。常见不良反应包括胃肠道不适(如腹痛、恶心)、肝酶短暂升高,以及QT间期延长(尤其与CYP3A4抑制剂联用时)。新型酮内酯类(如泰利霉素)旨在克服部分耐药问题。
权威参考文献来源:
- 美国国立卫生研究院(NIH)药物库 - Macrolide Antibiotics 化学分类
- 《抗菌药物临床应用指南》(中华医学会编)第5章
- 世界卫生组织(WHO)基本药物标准清单 - 大环内酯类条目
- 《药理学原理》(Goodman & Gilman)第59章抗生素部分
网络扩展解释
大环内酯是一类具有特定化学结构的抗生素,其核心特征为分子中含有一个14至16元的大环内酯环。以下是详细解释:
1.化学结构与分类
- 结构特征:大环内酯类抗生素的化学结构以14-16碳内酯环为核心,例如红霉素(14元环)、阿奇霉素(15元环)等。
- 代际分类:
- 第一代:如红霉素,抗菌谱较窄,易产生耐药性;
- 第二代:包括阿奇霉素、克拉霉素等,抗菌活性增强,生物利用度提高;
- 第三代:如泰利霉素,进一步优化了对耐药菌的效果。
2.作用机制
- 通过结合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质合成过程中的肽酰转移酶活性,从而阻断细菌生长(属于快速抑菌剂)。
3.临床应用
- 主要适应症:
- 革兰阳性球菌(如链球菌、肺炎链球菌)感染;
- 非典型病原体(如支原体、衣原体、军团菌)引起的呼吸道感染;
- 部分厌氧菌感染及皮肤软组织感染。
- 特殊用途:可作为青霉素过敏患者的替代药物,或联合用于幽门螺杆菌根除治疗。
4.代表药物
- 红霉素(第一代)、阿奇霉素(第二代)、克拉霉素(第二代)、泰利霉素(第三代)等。
5.注意事项
- 需遵医嘱使用,避免与酒精同服;
- 部分药物存在胃肠道不良反应,建议饭后服用;
- 耐药性问题逐渐突出,需合理控制用药。
补充说明
中提到大环内酯为“磷脂”的描述可能存在混淆,根据权威医学资料,大环内酯主要指抗生素类别,而非细胞膜成分。
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