
【医】 competitive inhibition; competitive inhibitor
竞争抑制(Competitive Inhibition)是生物化学和酶动力学中的一个重要概念,指抑制剂(Inhibitor)与底物(Substrate)因结构相似而竞争性结合酶的活性中心(Active Site),从而降低酶催化效率的现象。以下是详细解释:
中文释义
“竞争抑制”指抑制剂(I)与底物(S)结构相似,二者竞争酶(E)的同一活性位点,形成可逆的“酶-抑制剂复合物”(EI),阻碍底物与酶的正常结合。
公式表达:
$$E + S rightleftharpoons ES rightarrow E + P$$
$$E + I rightleftharpoons EI$$
英文术语解析
竞争性结合
抑制剂因分子构象与底物类似,可“冒充”底物占据酶的活性中心,但无法被催化反应,导致有效酶浓度下降。
示例:丙二酸与琥珀酸脱氢酶的底物琥珀酸结构相似,可逆抑制其催化反应。
动力学特征
药物设计
如降糖药甲福明二甲双胍(Metformin)通过竞争性抑制线粒体呼吸链复合物Ⅰ,减少ATP合成,激活AMPK通路调节血糖。
参考来源:
Nature Reviews Drug Discovery(二甲双胍机制研究)
生化研究工具
竞争性抑制剂常用于酶活性位点映射,例如甲氨蝶呤(Methotrexate)抑制二氢叶酸还原酶,用于癌症治疗。
类型 | 竞争性抑制 | 非竞争性抑制 | 反竞争性抑制 |
---|---|---|---|
结合位点 | 活性中心 | 酶的其他部位 | 仅结合ES复合物 |
Km变化 | 增大 | 不变 | 减小 |
Vmax变化 | 不变 | 降低 | 降低 |
权威参考文献:
竞争抑制(竞争性抑制)是酶促反应中的一种抑制作用,其核心机制和特点如下:
竞争性抑制指抑制剂(与底物结构相似)与底物竞争酶的活性位点,阻碍底物与酶结合,从而降低酶催化反应速率的现象。
结构相似性
抑制剂与底物具有类似的空间结构或化学基团,使其能够结合到酶的活性位点上。
可逆性
通过增加底物浓度可逆转抑制作用,底物浓度足够高时可"挤占"抑制剂的结合位点。
动力学参数变化
丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制是经典案例。丙二酸结构与琥珀酸相似,可竞争性占据酶的活性位点,阻碍琥珀酸脱氢反应。
可通过调整底物浓度优化实验条件,此类抑制在药物设计(如抗生素靶向酶抑制)中有重要应用。
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