
【醫】 competitive inhibition; competitive inhibitor
競争抑制(Competitive Inhibition)是生物化學和酶動力學中的一個重要概念,指抑制劑(Inhibitor)與底物(Substrate)因結構相似而競争性結合酶的活性中心(Active Site),從而降低酶催化效率的現象。以下是詳細解釋:
中文釋義
“競争抑制”指抑制劑(I)與底物(S)結構相似,二者競争酶(E)的同一活性位點,形成可逆的“酶-抑制劑複合物”(EI),阻礙底物與酶的正常結合。
公式表達:
$$E + S rightleftharpoons ES rightarrow E + P$$
$$E + I rightleftharpoons EI$$
英文術語解析
競争性結合
抑制劑因分子構象與底物類似,可“冒充”底物占據酶的活性中心,但無法被催化反應,導緻有效酶濃度下降。
示例:丙二酸與琥珀酸脫氫酶的底物琥珀酸結構相似,可逆抑制其催化反應。
動力學特征
藥物設計
如降糖藥甲福明二甲雙胍(Metformin)通過競争性抑制線粒體呼吸鍊複合物Ⅰ,減少ATP合成,激活AMPK通路調節血糖。
參考來源:
Nature Reviews Drug Discovery(二甲雙胍機制研究)
生化研究工具
競争性抑制劑常用于酶活性位點映射,例如甲氨蝶呤(Methotrexate)抑制二氫葉酸還原酶,用于癌症治療。
類型 | 競争性抑制 | 非競争性抑制 | 反競争性抑制 |
---|---|---|---|
結合位點 | 活性中心 | 酶的其他部位 | 僅結合ES複合物 |
Km變化 | 增大 | 不變 | 減小 |
Vmax變化 | 不變 | 降低 | 降低 |
權威參考文獻:
競争抑制(競争性抑制)是酶促反應中的一種抑制作用,其核心機制和特點如下:
競争性抑制指抑制劑(與底物結構相似)與底物競争酶的活性位點,阻礙底物與酶結合,從而降低酶催化反應速率的現象。
結構相似性
抑制劑與底物具有類似的空間結構或化學基團,使其能夠結合到酶的活性位點上。
可逆性
通過增加底物濃度可逆轉抑制作用,底物濃度足夠高時可"擠占"抑制劑的結合位點。
動力學參數變化
丙二酸對琥珀酸脫氫酶的抑制是經典案例。丙二酸結構與琥珀酸相似,可競争性占據酶的活性位點,阻礙琥珀酸脫氫反應。
可通過調整底物濃度優化實驗條件,此類抑制在藥物設計(如抗生素靶向酶抑制)中有重要應用。
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