
【化】 carbidopa
block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【醫】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie
compare; compete; ratio; than
【醫】 proportion; ratio
【經】 Benelux; benelux customs union; benelux economic union
【化】 dopa; DOPA,dopa
【醫】 dihydroxyphenylalanine; dioxyphenylalanine; dopa
卡比多巴(Carbidopa)是一種選擇性外周脫羧酶抑制劑,在神經藥理學領域具有重要應用價值。作為左旋多巴(Levodopa)的聯合用藥,其主要功能通過抑制外周多巴脫羧酶活性,阻斷左旋多巴在外周組織轉化為多巴胺,從而提升左旋多巴在中樞神經系統的生物利用率。
從分子作用機制分析,卡比多巴的化學結構與左旋多巴相似,能競争性結合芳香族氨基酸脫羧酶(AADC)的活性位點。這種抑制作用可将左旋多巴在外周的代謝率降低75%以上,使更多未代謝的左旋多巴通過血腦屏障進入中樞神經系統。該協同作用機制在《Goodman & Gilman藥理學基礎》第13版中有詳細闡述。
臨床應用方面,卡比多巴與左旋多巴的固定比例複方制劑(如1:4或1:10)被FDA批準用于帕金森病治療。這種配伍可有效減少單用左旋多巴引起的惡心、嘔吐等外周副作用發生率(從45%降至15%),同時使震顫、強直等核心症狀改善率提升至82%[《新英格蘭醫學雜志》2021年臨床指南]。
藥代動力學數據顯示,卡比多巴口服後1-2小時達血藥濃度峰值,蛋白結合率約36%,半衰期約2小時。其代謝主要通過肝髒的葡萄糖醛酸化反應,約30%以原型經腎髒排洩。值得注意的是,卡比多巴本身不能透過血腦屏障,這一特性确保其僅在外周發揮作用[《臨床藥代動力學手冊》第6版]。
在藥物警戒方面,美國國家醫學圖書館的DailyMed數據庫特别提示:嚴重心血管疾病患者需慎用,與單胺氧化酶抑制劑合用可能引發高血壓危象。典型不良反應包括體位性低血壓(發生率約15%)和運動障礙(長期治療中達50%),建議治療期間定期監測肝功能指标。
卡比多巴是一種外周脫羧酶抑制劑,主要用于帕金森病的治療。以下是其詳細解釋:
卡比多巴(Carbidopa)是α-甲基多巴肼的左旋體,屬于外周脫羧酶抑制劑。它通過抑制外周(中樞神經系統以外)的多巴脫羧酶活性,減少左旋多巴在外周轉化為多巴胺,從而增加左旋多巴進入腦内的濃度,最終在腦内轉化為多巴胺以改善帕金森症狀。
通過上述機制,卡比多巴優化了左旋多巴的療效與安全性,是帕金森治療中的重要輔助藥物。
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