
【化】 carbidopa
block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【医】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie
compare; compete; ratio; than
【医】 proportion; ratio
【经】 Benelux; benelux customs union; benelux economic union
【化】 dopa; DOPA,dopa
【医】 dihydroxyphenylalanine; dioxyphenylalanine; dopa
卡比多巴(Carbidopa)是一种选择性外周脱羧酶抑制剂,在神经药理学领域具有重要应用价值。作为左旋多巴(Levodopa)的联合用药,其主要功能通过抑制外周多巴脱羧酶活性,阻断左旋多巴在外周组织转化为多巴胺,从而提升左旋多巴在中枢神经系统的生物利用率。
从分子作用机制分析,卡比多巴的化学结构与左旋多巴相似,能竞争性结合芳香族氨基酸脱羧酶(AADC)的活性位点。这种抑制作用可将左旋多巴在外周的代谢率降低75%以上,使更多未代谢的左旋多巴通过血脑屏障进入中枢神经系统。该协同作用机制在《Goodman & Gilman药理学基础》第13版中有详细阐述。
临床应用方面,卡比多巴与左旋多巴的固定比例复方制剂(如1:4或1:10)被FDA批准用于帕金森病治疗。这种配伍可有效减少单用左旋多巴引起的恶心、呕吐等外周副作用发生率(从45%降至15%),同时使震颤、强直等核心症状改善率提升至82%[《新英格兰医学杂志》2021年临床指南]。
药代动力学数据显示,卡比多巴口服后1-2小时达血药浓度峰值,蛋白结合率约36%,半衰期约2小时。其代谢主要通过肝脏的葡萄糖醛酸化反应,约30%以原型经肾脏排泄。值得注意的是,卡比多巴本身不能透过血脑屏障,这一特性确保其仅在外周发挥作用[《临床药代动力学手册》第6版]。
在药物警戒方面,美国国家医学图书馆的DailyMed数据库特别提示:严重心血管疾病患者需慎用,与单胺氧化酶抑制剂合用可能引发高血压危象。典型不良反应包括体位性低血压(发生率约15%)和运动障碍(长期治疗中达50%),建议治疗期间定期监测肝功能指标。
卡比多巴是一种外周脱羧酶抑制剂,主要用于帕金森病的治疗。以下是其详细解释:
卡比多巴(Carbidopa)是α-甲基多巴肼的左旋体,属于外周脱羧酶抑制剂。它通过抑制外周(中枢神经系统以外)的多巴脱羧酶活性,减少左旋多巴在外周转化为多巴胺,从而增加左旋多巴进入脑内的浓度,最终在脑内转化为多巴胺以改善帕金森症状。
通过上述机制,卡比多巴优化了左旋多巴的疗效与安全性,是帕金森治疗中的重要辅助药物。
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