
【化】 pentamidine isethionate
【醫】 hydroxy-; hydroxyl
【化】 ethyl sulfonic acid
gush; spew; spout; spray; sprinkle; spurt
he; him
【化】 amidine
【醫】 amidine
羟乙磺酸噴他脒(Pentamidine Isethionate)是一種芳香族二脒類抗微生物藥物,其英文名稱由國際非專利藥品名稱(INN)系統規範命名。該化合物化學名為4,4'-[pentane-1,5-diylbis(oxy)]dibenzenecarboximidamide di(2-hydroxyethanesulfonate),分子式C₁₉H₂₄N₄O₂·2C₂H₆O₄S。
作為抗感染藥物,羟乙磺酸噴他脒主要通過幹擾病原體DNA複制及抑制拓撲異構酶活性發揮治療作用。臨床主要用于治療:
該藥物需深部肌内注射或靜脈滴注給藥,使用過程中可能引發低血壓、低血糖、肝腎毒性等嚴重不良反應。美國FDA批準劑型包括300mg凍幹粉針,儲存要求避光保存于20-25℃環境。世界衛生組織建議治療黑熱病時按4mg/kg劑量每日或隔日給藥,總療程15-30日。
藥代動力學研究顯示其組織分布廣泛,半衰期約6.4-9.4小時,主要經腎髒排洩。特殊人群使用需調整劑量,妊娠期用藥風險等級為C級。最新治療指南推薦聯合療法以降低耐藥風險,并強調治療期間需監測心電圖和電解質水平。
羟乙磺酸噴他脒(Pentamidine isethionate)是一種抗寄生蟲及抗真菌藥物,其名稱由化學結構衍生而來。以下從多個角度進行解釋:
•化學組成:分子式為C₂₃H₃₆N₄O₁₀S₂,分子量592.68,是噴他脒(芳香雙脒類化合物)與羟乙磺酸形成的鹽類化合物。這種鹽形式可提高藥物溶解性,適合注射或霧化給藥。 •物理性質:白色結晶性粉末,熔點188-194°C,易溶于水,幾乎不溶于有機溶劑(如氯仿、乙醚)。
•作用機制:通過幹擾原蟲的核苷酸生物合成、DNA複制及葉酸代謝,直接殺滅寄生蟲。對卡氏肺孢子蟲、利什曼原蟲及錐蟲有顯著活性。 •適應症:
•給藥方式:肌注、靜注或霧化吸入。霧化用于預防肺孢子蟲病(每2周150mg或每月300mg)。 •不良反應:包括注射部位疼痛/膿腫、低血壓、肝腎毒性、低血糖或高血糖。靜脈給藥需監測血壓。 •貯藏要求:未開封幹燥品30℃以下保存(保質期5年);配制後溶液2-8℃冷藏,24小時内使用。
•超說明書應用:如治療阿米巴腦膜炎等罕見感染,需嚴格評估風險收益比。
如需更詳細化學參數(如CAS號140-64-7)或毒理數據,可參考化源網等專業數據庫。
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