
【化】 pentamidine isethionate
【医】 hydroxy-; hydroxyl
【化】 ethyl sulfonic acid
gush; spew; spout; spray; sprinkle; spurt
he; him
【化】 amidine
【医】 amidine
羟乙磺酸喷他脒(Pentamidine Isethionate)是一种芳香族二脒类抗微生物药物,其英文名称由国际非专利药品名称(INN)系统规范命名。该化合物化学名为4,4'-[pentane-1,5-diylbis(oxy)]dibenzenecarboximidamide di(2-hydroxyethanesulfonate),分子式C₁₉H₂₄N₄O₂·2C₂H₆O₄S。
作为抗感染药物,羟乙磺酸喷他脒主要通过干扰病原体DNA复制及抑制拓扑异构酶活性发挥治疗作用。临床主要用于治疗:
该药物需深部肌内注射或静脉滴注给药,使用过程中可能引发低血压、低血糖、肝肾毒性等严重不良反应。美国FDA批准剂型包括300mg冻干粉针,储存要求避光保存于20-25℃环境。世界卫生组织建议治疗黑热病时按4mg/kg剂量每日或隔日给药,总疗程15-30日。
药代动力学研究显示其组织分布广泛,半衰期约6.4-9.4小时,主要经肾脏排泄。特殊人群使用需调整剂量,妊娠期用药风险等级为C级。最新治疗指南推荐联合疗法以降低耐药风险,并强调治疗期间需监测心电图和电解质水平。
羟乙磺酸喷他脒(Pentamidine isethionate)是一种抗寄生虫及抗真菌药物,其名称由化学结构衍生而来。以下从多个角度进行解释:
•化学组成:分子式为C₂₃H₃₆N₄O₁₀S₂,分子量592.68,是喷他脒(芳香双脒类化合物)与羟乙磺酸形成的盐类化合物。这种盐形式可提高药物溶解性,适合注射或雾化给药。 •物理性质:白色结晶性粉末,熔点188-194°C,易溶于水,几乎不溶于有机溶剂(如氯仿、乙醚)。
•作用机制:通过干扰原虫的核苷酸生物合成、DNA复制及叶酸代谢,直接杀灭寄生虫。对卡氏肺孢子虫、利什曼原虫及锥虫有显著活性。 •适应症:
•给药方式:肌注、静注或雾化吸入。雾化用于预防肺孢子虫病(每2周150mg或每月300mg)。 •不良反应:包括注射部位疼痛/脓肿、低血压、肝肾毒性、低血糖或高血糖。静脉给药需监测血压。 •贮藏要求:未开封干燥品30℃以下保存(保质期5年);配制后溶液2-8℃冷藏,24小时内使用。
•超说明书应用:如治疗阿米巴脑膜炎等罕见感染,需严格评估风险收益比。
如需更详细化学参数(如CAS号140-64-7)或毒理数据,可参考化源网等专业数据库。
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