
英:/'ɑːs'fenəmiːn; -ɪn/ 美:/',ɑrsfenə'min/
n. 六零六;[藥] 胂凡納明
arsphenamine(中文譯名“胂凡納明”)是一種有機砷化合物藥物,曆史上首個通過化學合成并系統應用于臨床的抗菌制劑。1909年由德國科學家保羅·埃爾利希團隊研發成功,商品名為“Salvarsan”(撒爾佛散),主要用于治療梅毒等螺旋體感染疾病。
該藥物屬于氨基苯胂酸鹽衍生物,化學式為C₁₂H₁₂As₂N₂O₂·2HCl·2H₂O。其作用機制是通過分子中的砷原子與病原體酶系統的巯基結合,抑制微生物代謝活動。作為人類曆史上第一個靶向治療的化學療法藥物,arsphenamine的誕生标志着現代化學療法的開端,使梅毒死亡率從90%降至5%以下。
根據《柳葉刀》期刊記載,arsphenamine在1910-1943年間作為一線藥物使用,後被青黴素取代。其研發過程建立了藥物篩選的标準化流程,包括動物實驗模型和劑量反應曲線的應用,這一方法論至今仍是藥物開發的基礎。諾貝爾生理學或醫學獎官網資料顯示,埃爾利希因此項研究獲得1908年諾貝爾獎,該成果被公認為20世紀醫學三大裡程碑之一。
arsphenamine(胂凡納明)是一種含砷的有機化合物,以下是詳細解釋:
定義與别稱
該詞源自德語,又稱"六〇六"(因研發過程中第606次實驗成功得名),是首個用于治療梅毒的化學治療藥物。中文音譯"胂凡納明"直接對應其化學屬性(含砷化合物)。
發音與詞源
化學特性
化學名為3,3'-二氨基-4,4'-二羟基偶砷苯,結構式為:
$$
text{H}_2text{N}-text{C}_6text{H}_3(text{OH})-text{As}=text{As}-text{C}_6text{H}_3(text{OH})-text{NH}_2
$$
CAS號為139-93-5。
曆史與用途
由保羅·埃利希團隊于1909年研發,通過抑制梅毒螺旋體代謝起效,标志着化學療法的開端。但因毒性大(可能引發皮炎),後被青黴素取代。
衍生藥物
改進型包括新胂凡納明(Neoarsphenamine,編號914)和铋胂凡納明磺酸鹽(Bismarsen),降低了毒性。
提示:該藥物現已退出臨床,主要作為醫學史研究對象。如需完整化學數據,可參考專業藥典或CAS數據庫。
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