匹美茶碱英文解释翻译、匹美茶碱的近义词、反义词、例句
英语翻译:
【化】 pimefylline
分词翻译:
匹的英语翻译:
be equal to
美的英语翻译:
beautiful; beauty; good
茶碱的英语翻译:
【化】 theosine
专业解析
匹美茶碱(Pimefylline)是一种中枢神经系统兴奋剂类药物,主要成分为匹莫林(Pemoline)与茶碱(Theophylline)的复合制剂。其药理作用结合了匹莫林的促觉醒、改善注意力和茶碱的支气管扩张、中枢兴奋特性,临床上曾用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)及轻度哮喘,但因安全性和滥用潜力问题,已在多国退市或严格限制使用。
一、核心成分解析
- 匹莫林(Pemoline)
- 作用机制:选择性激动多巴胺受体,增强大脑皮层兴奋性,改善注意力及行为控制。
- 用途:曾作为ADHD二线治疗药物,因肝毒性风险(如暴发性肝炎)被FDA(2005年)及多国撤市 。
- 茶碱(Theophylline)
- 作用机制:抑制磷酸二酯酶,升高细胞内cAMP,松弛支气管平滑肌;低剂量具中枢兴奋作用。
- 用途:哮喘/COPD维持治疗,但因治疗窗窄(有效血药浓度10–20 μg/mL),易引发心律失常、惊厥等不良反应 。
二、药理特性与风险
- 协同效应:两成分联用可能增强中枢兴奋作用,但也叠加心血管及神经系统毒性。
- 退市原因:
- 匹莫林肝毒性报告(日本1997年、欧盟2002年禁用);
- 茶碱治疗指数窄,需血药浓度监测;
- 滥用潜力高,被列为管制药物(如中国《麻醉药品和精神药品管理条例》)。
三、替代药物与现状
当前ADHD一线用药为哌甲酯(Methylphenidate)和托莫西汀(Atomoxetine),哮喘治疗首选吸入性糖皮质激素/β₂激动剂。匹美茶碱已无主流临床应用,仅存于部分文献记录中。
权威参考资料
- U.S. FDA Pemoline Withdrawal Notice (2005)
https://www.fda.gov/drugs/postmarket-drug-safety-information-patients-and-providers/pemoline-marketing-discontinued
- National Library of Medicine - Theophylline Toxicity
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532915/
- European Medicines Agency - Pemoline Suspension Recommendation (2002)
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/pemoline-containing-medicines
网络扩展解释
匹美茶碱(Pimefylline)是一种化学合成的茶碱衍生物,以下是其详细解释:
1.基本信息
- 化学名称:1,3-二甲基-7-[2-[(吡啶-3-基)甲氨基]乙基]-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮()。
- 分子式:C₁₅H₁₈N₆O₂,分子量为314.34()。
- CAS号:10001-43-1()。
2.物理性质
- 密度为1.37 g/cm³,沸点575.6°C(常压下),闪点301.9°C()。
3.药理作用与用途
- 根据,匹美茶碱可能用于甲状腺功能亢进症,包括Graves病、甲状腺腺瘤等()。但需注意,此信息与普通茶碱的用途(如支气管扩张、利尿)不同,可能与其结构修饰有关。
- 普通茶碱(Theophylline)的作用包括舒张支气管平滑肌(用于哮喘)、利尿及抗氧化(),但匹美茶碱的具体机制需进一步研究确认。
4.结构特点
- 作为茶碱衍生物,其结构在嘌呤环上增加了吡啶甲基氨基乙基侧链(),可能影响其靶向性和药效。
5.注意事项
- 目前公开数据较少,临床应用信息需以权威药品说明书为准。若涉及治疗,建议咨询专业医师。
如需更完整的物化数据或合成路径,可参考化学数据库(如化源网,)。
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