匹美茶堿英文解釋翻譯、匹美茶堿的近義詞、反義詞、例句
英語翻譯:
【化】 pimefylline
分詞翻譯:
匹的英語翻譯:
be equal to
美的英語翻譯:
beautiful; beauty; good
茶堿的英語翻譯:
【化】 theosine
專業解析
匹美茶堿(Pimefylline)是一種中樞神經系統興奮劑類藥物,主要成分為匹莫林(Pemoline)與茶堿(Theophylline)的複合制劑。其藥理作用結合了匹莫林的促覺醒、改善注意力和茶堿的支氣管擴張、中樞興奮特性,臨床上曾用于治療注意缺陷多動障礙(ADHD)及輕度哮喘,但因安全性和濫用潛力問題,已在多國退市或嚴格限制使用。
一、核心成分解析
- 匹莫林(Pemoline)
- 作用機制:選擇性激動多巴胺受體,增強大腦皮層興奮性,改善注意力及行為控制。
- 用途:曾作為ADHD二線治療藥物,因肝毒性風險(如暴發性肝炎)被FDA(2005年)及多國撤市 。
- 茶堿(Theophylline)
- 作用機制:抑制磷酸二酯酶,升高細胞内cAMP,松弛支氣管平滑肌;低劑量具中樞興奮作用。
- 用途:哮喘/COPD維持治療,但因治療窗窄(有效血藥濃度10–20 μg/mL),易引發心律失常、驚厥等不良反應 。
二、藥理特性與風險
- 協同效應:兩成分聯用可能增強中樞興奮作用,但也疊加心血管及神經系統毒性。
- 退市原因:
- 匹莫林肝毒性報告(日本1997年、歐盟2002年禁用);
- 茶堿治療指數窄,需血藥濃度監測;
- 濫用潛力高,被列為管制藥物(如中國《麻醉藥品和精神藥品管理條例》)。
三、替代藥物與現狀
當前ADHD一線用藥為哌甲酯(Methylphenidate)和托莫西汀(Atomoxetine),哮喘治療首選吸入性糖皮質激素/β₂激動劑。匹美茶堿已無主流臨床應用,僅存于部分文獻記錄中。
權威參考資料
- U.S. FDA Pemoline Withdrawal Notice (2005)
https://www.fda.gov/drugs/postmarket-drug-safety-information-patients-and-providers/pemoline-marketing-discontinued
- National Library of Medicine - Theophylline Toxicity
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532915/
- European Medicines Agency - Pemoline Suspension Recommendation (2002)
https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/referrals/pemoline-containing-medicines
網絡擴展解釋
匹美茶堿(Pimefylline)是一種化學合成的茶堿衍生物,以下是其詳細解釋:
1.基本信息
- 化學名稱:1,3-二甲基-7-[2-[(吡啶-3-基)甲氨基]乙基]-1H-嘌呤-2,6(3H,7H)-二酮()。
- 分子式:C₁₅H₁₈N₆O₂,分子量為314.34()。
- CAS號:10001-43-1()。
2.物理性質
- 密度為1.37 g/cm³,沸點575.6°C(常壓下),閃點301.9°C()。
3.藥理作用與用途
- 根據,匹美茶堿可能用于甲狀腺功能亢進症,包括Graves病、甲狀腺腺瘤等()。但需注意,此信息與普通茶堿的用途(如支氣管擴張、利尿)不同,可能與其結構修飾有關。
- 普通茶堿(Theophylline)的作用包括舒張支氣管平滑肌(用于哮喘)、利尿及抗氧化(),但匹美茶堿的具體機制需進一步研究确認。
4.結構特點
- 作為茶堿衍生物,其結構在嘌呤環上增加了吡啶甲基氨基乙基側鍊(),可能影響其靶向性和藥效。
5.注意事項
- 目前公開數據較少,臨床應用信息需以權威藥品說明書為準。若涉及治療,建議咨詢專業醫師。
如需更完整的物化數據或合成路徑,可參考化學數據庫(如化源網,)。
分類
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