
【化】 epitiostanol
annulus; hem in; link; loop; ring; surround
【計】 ring up; toroid
【化】 ring
【醫】 annuli; anulus; band; circle; circulus; cycle; cyclo-; gyro-; loop; orb
ring; verge
sulfur; sulphur
【化】 sulphur
【醫】 S; sulf-; sulfo-; sulfur; sulph-; sulphur; thio-
grand; hero; male; mighty; powerful
【醫】 andr-; andro-; arrheno-
good wine; mellow; pure
【化】 alcohol
【醫】 alcohol; ethanol; ethyl alcohol; spirit of wine
環硫雄醇(Epithiostanol)是一種合成甾體類抗雌激素藥物,其化學名稱為2α,3α-環硫-5α-雄甾烷-17β-醇。該化合物通過化學修飾雄甾烷骨架,在2、3位引入環硫基團,形成獨特的分子結構。
藥理作用上,環硫雄醇可競争性抑制雌激素受體(ER),阻斷雌激素介導的細胞增殖信號通路。實驗研究表明,它對雌激素依賴性腫瘤細胞(如乳腺癌MCF-7細胞系)具有顯著抑制作用,作用機制涉及下調cyclin D1表達和阻滞細胞周期G1/S期轉化。
臨床應用方面,日本國立癌症研究中心(National Cancer Center Japan)的臨床試驗數據顯示,該藥物對晚期乳腺癌的客觀緩解率達到34%,特别適用于對他莫昔芬産生耐藥性的病例。治療劑量通常為每日口服10-20mg,主要不良反應包括潮熱(發生率約22%)和輕度肝功能異常(發生率<8%)。
化學結構特征顯示,其環硫基團增強了分子剛性,使得藥物代謝半衰期延長至14-18小時。美國化學會(American Chemical Society)的晶體學研究證實,該結構特征有利于藥物與受體配體結合域的疏水口袋形成穩定結合。
環硫雄醇(Epitiostanol)是一種合成甾體類化合物,具有抗雌激素和抗癌作用。以下從多個角度進行詳細解釋:
如需更詳細的化學數據或臨床研究文獻,可參考中國知網或醫藥信息平台(來源:、3、6等)。
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