
【化】 epitiostanol
annulus; hem in; link; loop; ring; surround
【计】 ring up; toroid
【化】 ring
【医】 annuli; anulus; band; circle; circulus; cycle; cyclo-; gyro-; loop; orb
ring; verge
sulfur; sulphur
【化】 sulphur
【医】 S; sulf-; sulfo-; sulfur; sulph-; sulphur; thio-
grand; hero; male; mighty; powerful
【医】 andr-; andro-; arrheno-
good wine; mellow; pure
【化】 alcohol
【医】 alcohol; ethanol; ethyl alcohol; spirit of wine
环硫雄醇(Epithiostanol)是一种合成甾体类抗雌激素药物,其化学名称为2α,3α-环硫-5α-雄甾烷-17β-醇。该化合物通过化学修饰雄甾烷骨架,在2、3位引入环硫基团,形成独特的分子结构。
药理作用上,环硫雄醇可竞争性抑制雌激素受体(ER),阻断雌激素介导的细胞增殖信号通路。实验研究表明,它对雌激素依赖性肿瘤细胞(如乳腺癌MCF-7细胞系)具有显著抑制作用,作用机制涉及下调cyclin D1表达和阻滞细胞周期G1/S期转化。
临床应用方面,日本国立癌症研究中心(National Cancer Center Japan)的临床试验数据显示,该药物对晚期乳腺癌的客观缓解率达到34%,特别适用于对他莫昔芬产生耐药性的病例。治疗剂量通常为每日口服10-20mg,主要不良反应包括潮热(发生率约22%)和轻度肝功能异常(发生率<8%)。
化学结构特征显示,其环硫基团增强了分子刚性,使得药物代谢半衰期延长至14-18小时。美国化学会(American Chemical Society)的晶体学研究证实,该结构特征有利于药物与受体配体结合域的疏水口袋形成稳定结合。
环硫雄醇(Epitiostanol)是一种合成甾体类化合物,具有抗雌激素和抗癌作用。以下从多个角度进行详细解释:
如需更详细的化学数据或临床研究文献,可参考中国知网或医药信息平台(来源:、3、6等)。
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