
【醫】 sulfonamide antagonist
【化】 p-aminobenzene sulfonamide; sulfanilamide; sulfanilic amide
【醫】 aktisol-weiss; aminobenzenesulfonamide; colsulanyde; F.1162
para-amino-benzene-sulfonamide; prontosil album; streptocide
sulfanilamide; sulfonamide
【醫】 antagonist; antagonizer
磺胺對抗劑(Sulfonamide Antagonist)在藥理學和生物化學領域,特指一類能夠拮抗或抵消磺胺類藥物抗菌作用的物質。其核心機制在于競争性抑制磺胺藥的作用靶點,從而恢複細菌的正常代謝過程。以下是詳細解釋:
漢英對照
作用原理
磺胺藥通過抑制細菌的DHPS酶,阻斷二氫葉酸合成,進而抑制核酸合成。而磺胺對抗劑(如PABA)作為細菌合成二氫葉酸的天然底物,可與磺胺藥競争酶結合位點。當PABA濃度足夠高時,可逆轉磺胺藥的抑菌作用,恢複細菌生長。
磺胺對抗劑的存在驗證了磺胺類藥物的“抗代謝物”作用機制,為抗菌藥物研發提供關鍵模型。
膿液、壞死組織釋放的PABA可降低局部磺胺藥療效,提示清創的重要性。
細菌DHPS酶基因突變可改變酶結構,降低與磺胺藥的親和力,本質上使酶自身成為“對抗劑”。
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics:闡釋磺胺藥與PABA的競争性抑制機制。
Lehninger Principles of Biochemistry:詳述葉酸合成途徑及磺胺藥作用靶點。
Journal of Antimicrobial Chemotherapy:分析細菌耐藥性與DHPS突變的關系。
(注:因搜索結果未提供具體網頁鍊接,來源标注采用經典學術文獻名稱。實際引用時建議替換為可公開訪問的權威機構或期刊鍊接,如NCBI、PubMed Central等數據庫的文獻頁面。)
磺胺對抗劑是指能夠拮抗磺胺類藥物抗菌作用的物質或機制,其核心與磺胺類藥物的作用原理密切相關。以下是詳細解釋:
磺胺類藥物通過競争性抑制細菌的二氫葉酸合成酶發揮作用。細菌需要利用對氨基苯甲酸(PABA)合成二氫葉酸,而磺胺類藥物的化學結構與PABA相似,可搶占酶的結合位點,阻斷細菌葉酸代謝,最終抑制DNA/RNA合成。
磺胺對抗劑主要指以下兩類:
人體自身不合成葉酸,而是通過飲食攝取,因此磺胺類藥物對宿主細胞影響較小。這一特性使其在特定感染(如尿路感染)中仍有一定應用價值。
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