
【医】 sulfonamide antagonist
【化】 p-aminobenzene sulfonamide; sulfanilamide; sulfanilic amide
【医】 aktisol-weiss; aminobenzenesulfonamide; colsulanyde; F.1162
para-amino-benzene-sulfonamide; prontosil album; streptocide
sulfanilamide; sulfonamide
【医】 antagonist; antagonizer
磺胺对抗剂(Sulfonamide Antagonist)在药理学和生物化学领域,特指一类能够拮抗或抵消磺胺类药物抗菌作用的物质。其核心机制在于竞争性抑制磺胺药的作用靶点,从而恢复细菌的正常代谢过程。以下是详细解释:
汉英对照
作用原理
磺胺药通过抑制细菌的DHPS酶,阻断二氢叶酸合成,进而抑制核酸合成。而磺胺对抗剂(如PABA)作为细菌合成二氢叶酸的天然底物,可与磺胺药竞争酶结合位点。当PABA浓度足够高时,可逆转磺胺药的抑菌作用,恢复细菌生长。
磺胺对抗剂的存在验证了磺胺类药物的“抗代谢物”作用机制,为抗菌药物研发提供关键模型。
脓液、坏死组织释放的PABA可降低局部磺胺药疗效,提示清创的重要性。
细菌DHPS酶基因突变可改变酶结构,降低与磺胺药的亲和力,本质上使酶自身成为“对抗剂”。
Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics:阐释磺胺药与PABA的竞争性抑制机制。
Lehninger Principles of Biochemistry:详述叶酸合成途径及磺胺药作用靶点。
Journal of Antimicrobial Chemotherapy:分析细菌耐药性与DHPS突变的关系。
(注:因搜索结果未提供具体网页链接,来源标注采用经典学术文献名称。实际引用时建议替换为可公开访问的权威机构或期刊链接,如NCBI、PubMed Central等数据库的文献页面。)
磺胺对抗剂是指能够拮抗磺胺类药物抗菌作用的物质或机制,其核心与磺胺类药物的作用原理密切相关。以下是详细解释:
磺胺类药物通过竞争性抑制细菌的二氢叶酸合成酶发挥作用。细菌需要利用对氨基苯甲酸(PABA)合成二氢叶酸,而磺胺类药物的化学结构与PABA相似,可抢占酶的结合位点,阻断细菌叶酸代谢,最终抑制DNA/RNA合成。
磺胺对抗剂主要指以下两类:
人体自身不合成叶酸,而是通过饮食摄取,因此磺胺类药物对宿主细胞影响较小。这一特性使其在特定感染(如尿路感染)中仍有一定应用价值。
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