
【化】 cinobufotalin
China; flashy; grey; prosperous; splendid
【化】 bufotalin
【醫】 bufotalin
華蟾蜍他靈(Cinobufotalin)是一種從傳統中藥蟾酥中提取的主要活性成分,屬于蟾蜍内酯類化合物(Bufadienolides)。以下是其詳細解釋:
一、定義與來源 華蟾蜍他靈是從中華大蟾蜍(Bufo gargarizans)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus)的皮膚分泌物(蟾酥)中分離得到的甾體類化合物。其英文名稱為Cinobufotalin,化學式為C₂₆H₃₄O₆,分子量為442.55 g/mol。它是蟾酥中具有強心、抗腫瘤等藥理作用的關鍵成分之一。
二、化學特性 作為蟾蜍二烯羟酸内酯(Bufadienolide)的代表性物質,華蟾蜍他靈的結構包含一個甾體母核和一個六元内酯環。其獨特結構使其能夠抑制細胞膜上的Na⁺/K⁺-ATP酶(鈉鉀泵),影響離子轉運,從而産生強心效應和細胞毒性。
三、藥理作用
華蟾蜍他靈可通過誘導腫瘤細胞凋亡、阻滞細胞周期(如G2/M期)及抑制血管生成,顯著抑制肝癌、肺癌等多種癌細胞的增殖。臨床研究顯示其可增強化療藥物敏感性。
通過抑制Na⁺/K⁺-ATP酶,增強心肌收縮力(正性肌力作用),同時調節免疫反應,減輕炎症因子釋放。
傳統中醫中,蟾酥被用于鎮痛,華蟾蜍他靈是其發揮外周神經阻滞作用的物質基礎之一。
四、臨床應用 目前華蟾蜍他靈已被開發為抗腫瘤注射劑(如華蟾素注射液),用于原發性肝癌、胃癌的輔助治療。其通過幹擾腫瘤細胞能量代謝及激活 Caspase 凋亡通路發揮作用。
五、安全性警示
該化合物治療窗較窄,過量可能引發心律失常、嘔吐等毒性反應。臨床使用需嚴格監控劑量。
權威參考文獻來源:
“華蟾蜍他靈”(Cinobufotalin)是一種從蟾蜍毒液中提取的活性成分,具有重要的藥用價值。以下是綜合多個來源的詳細解釋:
華蟾蜍他靈屬于蟾蜍甾烯類化合物,主要存在于中華大蟾蜍、黑眶蟾蜍等蟾蜍的耳後腺分泌物(即蟾酥)中。其名稱可能與“華蟾毒它靈”“華蟾蜍它靈”為同一物質,屬于中文譯名的差異。
部分文獻中“華蟾蜍他靈”“華蟾毒它靈”可能混用,建議通過CAS號(1108-68-5)或分子式确認具體物質。另需注意與“蟾毒它靈”(CAS 471-95-4)區分,後者分子式不同且來源蟾蜍皂素。
如需進一步了解其藥理機制或臨床研究進展,可參考學術數據庫(如知網)或化學專業網站(如化源網)。
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