
【化】 cinobufotalin
China; flashy; grey; prosperous; splendid
【化】 bufotalin
【医】 bufotalin
华蟾蜍他灵(Cinobufotalin)是一种从传统中药蟾酥中提取的主要活性成分,属于蟾蜍内酯类化合物(Bufadienolides)。以下是其详细解释:
一、定义与来源 华蟾蜍他灵是从中华大蟾蜍(Bufo gargarizans)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus)的皮肤分泌物(蟾酥)中分离得到的甾体类化合物。其英文名称为Cinobufotalin,化学式为C₂₆H₃₄O₆,分子量为442.55 g/mol。它是蟾酥中具有强心、抗肿瘤等药理作用的关键成分之一。
二、化学特性 作为蟾蜍二烯羟酸内酯(Bufadienolide)的代表性物质,华蟾蜍他灵的结构包含一个甾体母核和一个六元内酯环。其独特结构使其能够抑制细胞膜上的Na⁺/K⁺-ATP酶(钠钾泵),影响离子转运,从而产生强心效应和细胞毒性。
三、药理作用
华蟾蜍他灵可通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞细胞周期(如G2/M期)及抑制血管生成,显著抑制肝癌、肺癌等多种癌细胞的增殖。临床研究显示其可增强化疗药物敏感性。
通过抑制Na⁺/K⁺-ATP酶,增强心肌收缩力(正性肌力作用),同时调节免疫反应,减轻炎症因子释放。
传统中医中,蟾酥被用于镇痛,华蟾蜍他灵是其发挥外周神经阻滞作用的物质基础之一。
四、临床应用 目前华蟾蜍他灵已被开发为抗肿瘤注射剂(如华蟾素注射液),用于原发性肝癌、胃癌的辅助治疗。其通过干扰肿瘤细胞能量代谢及激活 Caspase 凋亡通路发挥作用。
五、安全性警示
该化合物治疗窗较窄,过量可能引发心律失常、呕吐等毒性反应。临床使用需严格监控剂量。
权威参考文献来源:
“华蟾蜍他灵”(Cinobufotalin)是一种从蟾蜍毒液中提取的活性成分,具有重要的药用价值。以下是综合多个来源的详细解释:
华蟾蜍他灵属于蟾蜍甾烯类化合物,主要存在于中华大蟾蜍、黑眶蟾蜍等蟾蜍的耳后腺分泌物(即蟾酥)中。其名称可能与“华蟾毒它灵”“华蟾蜍它灵”为同一物质,属于中文译名的差异。
部分文献中“华蟾蜍他灵”“华蟾毒它灵”可能混用,建议通过CAS号(1108-68-5)或分子式确认具体物质。另需注意与“蟾毒它灵”(CAS 471-95-4)区分,后者分子式不同且来源蟾蜍皂素。
如需进一步了解其药理机制或临床研究进展,可参考学术数据库(如知网)或化学专业网站(如化源网)。
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