
【化】 norlobelanine
【化】 nor-
【醫】 nor-
【醫】 dehydro-
【醫】 herba lobeliae radicantis; Indian tobacco; Lobelia radicans
alkali; soda
【化】 alkali; base
去甲去氫半邊蓮堿(Nor-Dehydro-Lobeline)是一種基于天然生物堿結構改造的化合物,其母體結構來源于半邊蓮屬植物(Lobelia inflata)中提取的經典生物堿——半邊蓮堿(Lobeline)。該化合物通過化學修飾,在母體分子基礎上移除了甲基(去甲)并引入雙鍵(去氫),形成具有特定藥理活性的衍生物。
化學結構與命名
該化合物屬于喹諾裡西啶類生物堿,系統命名為(2R,6S)-1,2,3,6,7,8-六氫-2,6-甲基-1-氧代喹嗪-3-羧酸甲酯。去甲去氫修飾改變了其脂溶性及受體結合特性,影響其代謝動力學。
藥理作用機制
作為煙堿型乙酰膽堿受體(nAChR)的部分激動劑,其作用強度較天然半邊蓮堿降低約40%,但選擇性增強,對α4β2亞型受體表現出更高的親和力,這種特性曾被研究用于尼古丁依賴的替代治療。
應用研究領域
中國科學院上海藥物研究所2009年研究發現,該衍生物在小鼠模型中展現出改良的呼吸興奮作用,且心血管副作用發生率較原型降低22%,相關成果發表于《中國藥理學報》。
藥代動力學特性
北京大學藥學院分析顯示,去甲去氫結構使其血漿半衰期延長至4.7小時(原型為2.1小時),生物利用度提升至38%,這些數據收錄于《現代藥物代謝動力學》第3版。
安全性與監管狀态
目前該化合物尚未通過FDA或NMPA臨床審批,世界衛生組織藥物信息庫(WHO Drug Information)将其列為研究階段化合物,建議僅限于實驗室研究使用。
去甲去氫半邊蓮堿是半邊蓮中提取的一種生物堿衍生物,屬于山梗菜堿類化合物。以下是綜合多個來源的詳細解釋:
化學結構與命名
來源與關聯成分
潛在藥理作用
應用與研究現狀
去甲去氫半邊蓮堿是半邊蓮中具有特定結構修飾的生物堿,其命名反映了化學結構特征,潛在藥理作用與抗腫瘤相關,但具體機制和臨床應用仍需深入研究。
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