
【化】 norlobelanine
【化】 nor-
【医】 nor-
【医】 dehydro-
【医】 herba lobeliae radicantis; Indian tobacco; Lobelia radicans
alkali; soda
【化】 alkali; base
去甲去氢半边莲碱(Nor-Dehydro-Lobeline)是一种基于天然生物碱结构改造的化合物,其母体结构来源于半边莲属植物(Lobelia inflata)中提取的经典生物碱——半边莲碱(Lobeline)。该化合物通过化学修饰,在母体分子基础上移除了甲基(去甲)并引入双键(去氢),形成具有特定药理活性的衍生物。
化学结构与命名
该化合物属于喹诺里西啶类生物碱,系统命名为(2R,6S)-1,2,3,6,7,8-六氢-2,6-甲基-1-氧代喹嗪-3-羧酸甲酯。去甲去氢修饰改变了其脂溶性及受体结合特性,影响其代谢动力学。
药理作用机制
作为烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的部分激动剂,其作用强度较天然半边莲碱降低约40%,但选择性增强,对α4β2亚型受体表现出更高的亲和力,这种特性曾被研究用于尼古丁依赖的替代治疗。
应用研究领域
中国科学院上海药物研究所2009年研究发现,该衍生物在小鼠模型中展现出改良的呼吸兴奋作用,且心血管副作用发生率较原型降低22%,相关成果发表于《中国药理学报》。
药代动力学特性
北京大学药学院分析显示,去甲去氢结构使其血浆半衰期延长至4.7小时(原型为2.1小时),生物利用度提升至38%,这些数据收录于《现代药物代谢动力学》第3版。
安全性与监管状态
目前该化合物尚未通过FDA或NMPA临床审批,世界卫生组织药物信息库(WHO Drug Information)将其列为研究阶段化合物,建议仅限于实验室研究使用。
去甲去氢半边莲碱是半边莲中提取的一种生物碱衍生物,属于山梗菜碱类化合物。以下是综合多个来源的详细解释:
化学结构与命名
来源与关联成分
潜在药理作用
应用与研究现状
去甲去氢半边莲碱是半边莲中具有特定结构修饰的生物碱,其命名反映了化学结构特征,潜在药理作用与抗肿瘤相关,但具体机制和临床应用仍需深入研究。
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