
【醫】 dextropropoxyphene
third
oxygen
【醫】 o; O2; oxy-; oxygen; oxygenium; phlogisticated gas
【機】 porphin; thiophene
丙氧吩(Dextropropoxyphene)是一種合成阿片類鎮痛藥,化學名為α-4-二甲氨基-3-甲基-1,2-二苯基-2-丁醇丙酸酯。其主要藥理作用為中樞神經系統μ-阿片受體激動劑,通過抑制神經元突觸對去甲腎上腺素和5-羟色胺的再攝取發揮鎮痛效果。
該藥物臨床上曾用于治療輕度至中度疼痛,常見劑型包括鹽酸丙氧吩片劑和複方制劑(如與對乙酰氨基酚聯合使用)。代謝途徑主要通過肝髒CYP3A4酶系統,生成活性代謝物去甲丙氧吩。世界衛生組織藥物警戒數據庫記錄顯示,其治療窗較窄,過量使用可能引發QRS波群延長、室性心律失常等嚴重心髒毒性反應。
美國食品藥品監督管理局(FDA)于2010年發布撤市公告,指出丙氧吩的效益風險比不具臨床優勢,尤其針對老年患者群體存在呼吸抑制和心源性猝死風險。英國藥品和健康産品管理局(MHRA)同期實施逐步退市政策。
藥理學研究證實,丙氧吩與乙醇及其他中樞神經系統抑制劑具有協同作用,可能加劇呼吸抑制。藥物濫用潛力評估顯示,其成瘾性特征符合《精神藥物公約》附表IV管制标準。
“丙氧吩”是藥物化學領域的專業術語,具體解釋如下:
基本屬性
丙氧吩(Propoxyphene)是一種合成阿片類鎮痛藥,化學名為α-4-二甲氨基-3-甲基-1,2-二苯基-2-丁醇丙酸酯。臨床常用其鹽酸鹽形式,商品名為“達而豐”。
藥理作用與用途
屬于中樞性鎮痛藥,通過激動μ型阿片受體緩解中度疼痛,曾用于術後疼痛或慢性疼痛治療。其右旋異構體(右旋丙氧吩,dextropropoxyphene)為主要活性成分。
現狀與限制
因存在嚴重心髒毒性(如QT間期延長)和成瘾風險,美國FDA于2010年全面撤市,中國也已停止生産銷售。目前臨床上已被更安全的鎮痛藥替代。
此藥物名稱中的“吩”字為化學命名常見後綴,無獨立語義,多用于有機化合物命名。
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