
【化】 megestrol
甲地孕酮(Megestrol)是一種合成孕激素類藥物,其英文名稱在國際藥典中以"Megestrol Acetate"為通用名。該藥物屬于17-羟孕酮衍生物,通過與孕激素受體結合發揮藥理作用,臨床上主要用于治療激素敏感性腫瘤及改善惡病質狀态。
從藥理學角度分析,甲地孕酮具有雙重作用機制:一方面通過負反饋作用抑制下丘腦-垂體軸,減少促性腺激素分泌;另一方面可直接作用于靶組織細胞核内的孕激素受體,調節基因表達。美國食品藥品監督管理局(FDA)批準其適應症包括晚期乳腺癌和子宮内膜癌的姑息治療,以及艾滋病相關的惡病質綜合征。
根據《中國藥典》2020年版記載,該藥物化學名為6-甲基-17α-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯,分子式為C₂₄H₃₂O₄,分子量為384.51 g/mol。其結構式可表示為: $$ begin{aligned} &text{CH}_3text{COO} &quad | &text{C}=O &quad | &quad text{O} end{aligned} $$ (來源:國家藥品監督管理局藥品審評中心)
臨床研究顯示,甲地孕酮在改善腫瘤患者食欲及增加體重方面具有顯著效果,但需注意其可能引發的血栓栓塞風險及血糖代謝異常等不良反應。英國國家處方集(BNF)建議使用劑量範圍在160-800mg/日,具體需根據適應症調整。
甲地孕酮是一種半合成孕激素衍生物,具有廣泛的臨床應用。以下從藥理作用、適應症及用法等方面進行詳細說明:
改善晚期腫瘤患者的食欲減退和惡病質狀态。
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