
【化】 penamecillin
【化】 penicillin G
【醫】 benzylpenicillin; penicillin G
【化】 acet; acetyl; ethanoyl
【醫】 acet-; aceto-; acetyl
oxygen
【醫】 o; O2; oxy-; oxygen; oxygenium; phlogisticated gas
【建】 methyl ester
青黴素G乙酰氧甲酯(Penicillin G Acetoxymethyl Ester)是青黴素G的一種化學修飾衍生物,其英文名稱直接反映了分子結構特征。該化合物通過将青黴素G分子中的羟基與乙酰氧甲基基團結合形成酯鍵,屬于前藥(prodrug)範疇,旨在改善原藥物的理化性質或生物利用度。
從化學結構分析,青黴素G(苄青黴素)的核心為β-内酰胺環與噻唑烷環的稠合結構,其側鍊苯乙酰基被保留。乙酰氧甲酯的引入發生在青黴素分子的特定活性位點,這種酯化作用可增強化合物的脂溶性,從而提高細胞膜穿透能力。在體内代謝過程中,酯鍵經酶水解後恢複為具有抗菌活性的青黴素G。
藥理學研究顯示,該修飾主要應用于口服制劑的開發。原型青黴素G因胃酸敏感性和腸道吸收率低(約15-30%)而限制其口服應用,酯化後生物利用度可提升至50-70%[來源:《中國藥典化學藥物注釋》]。其抗菌譜與青黴素G一緻,通過抑制細菌細胞壁肽聚糖合成,對革蘭氏陽性菌如鍊球菌、葡萄球菌等保持顯著活性。
臨床應用記錄顯示,該化合物曾作為過渡型藥物用于特定感染治療,但因後續開發出更穩定的半合成青黴素(如氨苄西林)而逐漸退出主流市場。目前主要作為藥物化學研究中的中間體,用于新型β-内酰胺類抗生素的合成[來源:PubChem化合物數據庫CID 5748593]。
青黴素G乙酰氧甲酯是青黴素G的一種化學修飾衍生物,主要作為前藥存在,用于改善原藥的性質。以下為詳細解析:
青黴素G(又稱苄青黴素)屬于β-内酰胺類抗生素,通過破壞細菌細胞壁發揮殺菌作用。其特點包括:
“乙酰氧甲酯”是對青黴素G的化學結構進行酯化修飾的産物,屬于前藥設計,目的可能包括:
此類修飾可能用于開發口服劑型,擴大青黴素G的應用場景,但需注意:
目前搜索結果未直接提及“青黴素G乙酰氧甲酯”的具體信息,但根據藥物化學命名規則和類似衍生物(如青黴素V)推斷,其設計邏輯與改善藥代動力學特性相關。如需進一步驗證,建議查閱專業藥學文獻或藥品說明書。
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