
【化】 penamecillin
【化】 penicillin G
【醫】 benzylpenicillin; penicillin G
both; double; even; twin; two; twofold
【化】 dyad
【醫】 amb-; ambi-; ambo-; bi-; bis-; di-; diplo-; par
ester
【化】 ester
【醫】 compound ether; ester; lactam; lactan
青黴素G雙酯(Penicillin G Dister)是一種半合成β-内酰胺類抗生素衍生物,其化學結構為青黴素G分子中羧酸基團與兩分子有機酸形成的酯類化合物。該藥物通過酯化作用改善了原化合物在胃腸道中的穩定性,使其具備口服生物利用度提升的特性。
根據《馬丁代爾藥物大典》第42版記載,該酯化物在體内經酯酶水解後釋放活性成分青黴素G,通過抑制細菌細胞壁肽聚糖合成發揮抗菌作用,主要針對革蘭氏陽性球菌和部分革蘭氏陰性球菌。世界衛生組織基本藥物标準清單第23版指出,其臨床應用中需注意可能産生的過敏反應及β-内酰胺酶介導的耐藥性問題。
中國藥典2020年版二部明确記載,該藥物在制劑過程中需嚴格控制酯化度,保證水解後的有效成分含量符合藥用标準。美國FDA藥物數據庫顯示,其代謝産物主要通過腎髒排洩,腎功能不全患者需調整劑量。
青黴素G雙酯是青黴素G的一種酯化衍生物,屬于前藥(prodrug)設計,主要用于改善青黴素G的口服吸收問題。以下為詳細解釋:
青黴素G(别名苄青黴素)是天然青黴素,屬于β-内酰胺類抗生素,通過破壞細菌細胞壁發揮殺菌作用。其缺點是不耐胃酸,口服易被破壞,因此臨床通常采用注射劑型。
青黴素G雙酯通過化學修飾(酯化反應)增加藥物的脂溶性,使其在胃腸道更易吸收。酯基在體内代謝酶作用下水解,釋放出活性成分青黴素G,從而提高口服生物利用度。
這類前藥設計可擴展青黴素的用藥途徑,例如用于輕症感染的口服治療。類似策略也見于其他青黴素衍生物(如匹氨西林)。
使用前仍需進行青黴素皮試,過敏者禁用。具體劑量需遵醫囑,避免自行用藥。
若需更專業的藥學機制或具體案例,建議參考藥物化學文獻或臨床指南。
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