
【化】 penamecillin
【化】 penicillin G
【医】 benzylpenicillin; penicillin G
both; double; even; twin; two; twofold
【化】 dyad
【医】 amb-; ambi-; ambo-; bi-; bis-; di-; diplo-; par
ester
【化】 ester
【医】 compound ether; ester; lactam; lactan
青霉素G双酯(Penicillin G Dister)是一种半合成β-内酰胺类抗生素衍生物,其化学结构为青霉素G分子中羧酸基团与两分子有机酸形成的酯类化合物。该药物通过酯化作用改善了原化合物在胃肠道中的稳定性,使其具备口服生物利用度提升的特性。
根据《马丁代尔药物大典》第42版记载,该酯化物在体内经酯酶水解后释放活性成分青霉素G,通过抑制细菌细胞壁肽聚糖合成发挥抗菌作用,主要针对革兰氏阳性球菌和部分革兰氏阴性球菌。世界卫生组织基本药物标准清单第23版指出,其临床应用中需注意可能产生的过敏反应及β-内酰胺酶介导的耐药性问题。
中国药典2020年版二部明确记载,该药物在制剂过程中需严格控制酯化度,保证水解后的有效成分含量符合药用标准。美国FDA药物数据库显示,其代谢产物主要通过肾脏排泄,肾功能不全患者需调整剂量。
青霉素G双酯是青霉素G的一种酯化衍生物,属于前药(prodrug)设计,主要用于改善青霉素G的口服吸收问题。以下为详细解释:
青霉素G(别名苄青霉素)是天然青霉素,属于β-内酰胺类抗生素,通过破坏细菌细胞壁发挥杀菌作用。其缺点是不耐胃酸,口服易被破坏,因此临床通常采用注射剂型。
青霉素G双酯通过化学修饰(酯化反应)增加药物的脂溶性,使其在胃肠道更易吸收。酯基在体内代谢酶作用下水解,释放出活性成分青霉素G,从而提高口服生物利用度。
这类前药设计可扩展青霉素的用药途径,例如用于轻症感染的口服治疗。类似策略也见于其他青霉素衍生物(如匹氨西林)。
使用前仍需进行青霉素皮试,过敏者禁用。具体剂量需遵医嘱,避免自行用药。
若需更专业的药学机制或具体案例,建议参考药物化学文献或临床指南。
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