
【化】 bupivacaine
cloth; fabric
【建】 cloth
compare; compete; ratio; than
【醫】 proportion; ratio
【經】 Benelux; benelux customs union; benelux economic union
block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【醫】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie
because of; cause; follow; on the basis of
布比卡因(Bupivacaine)是一種長效酰胺類局部麻醉藥,廣泛應用于臨床麻醉和疼痛管理領域。其英文名稱為"Bupivacaine",化學名稱為1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide。該藥物通過可逆性阻斷神經細胞膜鈉離子通道,抑制動作電位傳導,從而産生局部麻醉效果。
藥理特性 作為強效局部麻醉劑,布比卡因的麻醉持續時間可達4-8小時,起效時間約5-10分鐘(硬膜外給藥)。其作用強度是普魯卡因的16倍,脂溶性高且蛋白結合率達95%,這些特性使其具有顯著的感覺-運動神經阻滞分離效應,特别適用于需保留運動功能的鎮痛需求。
臨床應用 • 手術麻醉:硬膜外阻滞(濃度0.5%-0.75%)、蛛網膜下腔阻滞(0.5%-0.75%) • 術後鎮痛:常與阿片類藥物聯用,持續硬膜外輸注濃度0.125%-0.25% • 産科麻醉:低濃度配方(0.0625%-0.125%)用于分娩鎮痛 • 慢性疼痛治療:神經阻滞治療頑固性疼痛綜合征
藥代動力學 主要經肝髒CYP3A4/2C19酶代謝,消除半衰期約3.5小時(成人)。腎功能不全患者需調整劑量,血漿蛋白結合率隨酸中毒狀态下降可能增加毒性風險。
安全警示 美國FDA黑框警告強調其心髒毒性風險,過量使用可能引發心律失常甚至心搏驟停。使用禁忌包括:
(注:根據美國國家醫學圖書館PubChem數據庫、中國藥典2020版及《米勒麻醉學》第8版相關内容整理)
布比卡因是一種長效酰胺類局部麻醉藥,廣泛應用于臨床麻醉領域。以下從作用機制、臨床應用、藥效特點等方面進行詳細解釋:
布比卡因通過阻斷神經細胞膜上的鈉離子通道,抑制動作電位的産生和傳導,從而阻斷痛覺信號的傳遞。其作用表現為:升高神經動作電位阈值、降低動作電位上升速度、延緩神經沖動擴散。這種作用機制使其具有“神經路障”的特性,可維持特定區域4-6小時的麻醉效果。
麻醉類型
制劑與用法
常用鹽酸布比卡因注射液,規格包括5ml:12.5mg、10ml:10mg等。根據麻醉部位選擇濃度:
特性 | 描述 |
---|---|
作用持續時間 | 比利多卡因長3倍,可達4-6小時 |
安全性 | 血液濃度低、蓄積少,但心髒毒性顯著 |
代謝特點 | 母體血藥濃度約為胎兒的4倍,需注意孕婦使用風險 |
布比卡因又名丁吡卡因、麻卡因,化學式為$C{18}H{28}N_2O·HCl·H_2O$,為白色結晶性粉末,易溶于水和乙醇,水溶液pH值4.5-6.0。
如需更詳細用法或特殊案例說明,可參考臨床麻醉指南或藥品說明書。
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