
【化】 bupivacaine
cloth; fabric
【建】 cloth
compare; compete; ratio; than
【医】 proportion; ratio
【经】 Benelux; benelux customs union; benelux economic union
block; calorie; checkpost; clip; get stuck; wedge
【化】 calorie
【医】 c.; cal.; calorie; calory; chi; small calorie
because of; cause; follow; on the basis of
布比卡因(Bupivacaine)是一种长效酰胺类局部麻醉药,广泛应用于临床麻醉和疼痛管理领域。其英文名称为"Bupivacaine",化学名称为1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)piperidine-2-carboxamide。该药物通过可逆性阻断神经细胞膜钠离子通道,抑制动作电位传导,从而产生局部麻醉效果。
药理特性 作为强效局部麻醉剂,布比卡因的麻醉持续时间可达4-8小时,起效时间约5-10分钟(硬膜外给药)。其作用强度是普鲁卡因的16倍,脂溶性高且蛋白结合率达95%,这些特性使其具有显著的感觉-运动神经阻滞分离效应,特别适用于需保留运动功能的镇痛需求。
临床应用 • 手术麻醉:硬膜外阻滞(浓度0.5%-0.75%)、蛛网膜下腔阻滞(0.5%-0.75%) • 术后镇痛:常与阿片类药物联用,持续硬膜外输注浓度0.125%-0.25% • 产科麻醉:低浓度配方(0.0625%-0.125%)用于分娩镇痛 • 慢性疼痛治疗:神经阻滞治疗顽固性疼痛综合征
药代动力学 主要经肝脏CYP3A4/2C19酶代谢,消除半衰期约3.5小时(成人)。肾功能不全患者需调整剂量,血浆蛋白结合率随酸中毒状态下降可能增加毒性风险。
安全警示 美国FDA黑框警告强调其心脏毒性风险,过量使用可能引发心律失常甚至心搏骤停。使用禁忌包括:
(注:根据美国国家医学图书馆PubChem数据库、中国药典2020版及《米勒麻醉学》第8版相关内容整理)
布比卡因是一种长效酰胺类局部麻醉药,广泛应用于临床麻醉领域。以下从作用机制、临床应用、药效特点等方面进行详细解释:
布比卡因通过阻断神经细胞膜上的钠离子通道,抑制动作电位的产生和传导,从而阻断痛觉信号的传递。其作用表现为:升高神经动作电位阈值、降低动作电位上升速度、延缓神经冲动扩散。这种作用机制使其具有“神经路障”的特性,可维持特定区域4-6小时的麻醉效果。
麻醉类型
制剂与用法
常用盐酸布比卡因注射液,规格包括5ml:12.5mg、10ml:10mg等。根据麻醉部位选择浓度:
特性 | 描述 |
---|---|
作用持续时间 | 比利多卡因长3倍,可达4-6小时 |
安全性 | 血液浓度低、蓄积少,但心脏毒性显著 |
代谢特点 | 母体血药浓度约为胎儿的4倍,需注意孕妇使用风险 |
布比卡因又名丁吡卡因、麻卡因,化学式为$C{18}H{28}N_2O·HCl·H_2O$,为白色结晶性粉末,易溶于水和乙醇,水溶液pH值4.5-6.0。
如需更详细用法或特殊案例说明,可参考临床麻醉指南或药品说明书。
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