
【化】 aminoglycoside antibiotics
氨基苷类抗生素(Aminoglycoside antibiotics)是一类通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用的化合物,其英文名称由"amino-"(氨基)和"glycoside"(苷类)构成,准确反映其化学结构特征。这类药物主要针对革兰氏阴性菌,对部分革兰氏阳性菌也显示活性。
作用机制与结构特征 氨基苷类通过不可逆结合细菌30S核糖体亚基,干扰蛋白质合成的起始阶段并诱导mRNA误读(来源:Wikipedia)。其分子结构包含氨基糖与氨基环醇通过糖苷键连接,这种特殊构造决定其抗菌活性及药代动力学特性。
临床应用与适应症 根据美国CDC治疗指南,该类药物常用于治疗:
药理学特性 DrugBank数据库显示,代表药物庆大霉素的血浆蛋白结合率低于10%,主要经肾小球滤过排泄。其耳毒性和肾毒性风险与血药浓度呈正相关,治疗药物监测(TDM)是临床必要措施(来源:DrugBank)。
耐药性机制 近年研究证实,细菌通过产生修饰酶、改变核糖体结合位点或增强外排泵等机制产生耐药性。2019年《柳叶刀》微生物学分刊指出,全球范围内氨基苷类耐药率已超过35%(来源:PubMed Central)。
历史发展与分类 首例氨基苷类链霉素发现于1943年,世界卫生组织基本药物标准清单收录庆大霉素、阿米卡星等6个品种(来源:WHO官网)。根据化学结构可分为:
氨基苷类抗生素(Aminoglycosides)是一类由氨基糖分子与非糖部分(苷元)通过苷键连接而成的碱性抗生素,具有广谱抗菌活性,主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌及部分革兰阳性菌感染。以下从多个维度综合解释:
氨基苷类抗生素因其强效杀菌作用在临床中占据重要地位,但需权衡疗效与毒性。具体用药应根据病原菌类型、感染严重程度及患者肾功能调整,并严格遵循医嘱。
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