
【化】 benfotiamine
benzene
【化】 benzene; benzol; benzole
【医】 benz-; benzene; benzol; phen-; phene
【经】 benzene
phosphor; phosphorus
【化】 phosphor
【医】 P; phosphor; phosphorus
【化】 oryzanin; vitamin B-1
【医】 aneurin; antiberiberi vitamin; antineuritic factor
antineuritic vitamin; thiamin; thiamine; torolin; vitamin B-1
苯磷硫胺(Benfotiamine)是一种人工合成的硫胺素(维生素B₁)衍生物,其化学结构为S-苯甲酰氧基甲基-O-(磷酸盐)硫胺。该化合物通过脂溶性改造增强了生物利用度,主要用于改善糖尿病周围神经病变及硫胺素缺乏相关代谢障碍。
化学结构
苯磷硫胺的分子式为C₁₉H₂₃N₄O₆PS,其结构在硫胺素基础上引入苯甲酰基和磷酸基团,使其具备脂溶性特征。这一改造使其更易穿透细胞膜,提升组织内硫胺素焦磷酸(活性形式)的浓度。
作用机制
作为转酮醇酶辅酶,苯磷硫胺通过抑制高血糖诱导的己糖胺、AGEs(晚期糖基化终末产物)和PKC(蛋白激酶C)通路,减轻氧化应激与炎症反应,从而修复神经传导功能。
适应症
中国药典(2020版)及欧洲药品管理局(EMA)将其列为糖尿病神经病变的辅助治疗药物,可改善肢体麻木、疼痛等症状。
药代动力学
口服后经肠道磷酸酶水解为脂溶性游离硫胺素,生物利用度较普通硫胺素提高约5倍,半衰期约3-4小时(DrugBank数据)。
用药期间需监测肝肾功能,禁忌于对硫胺素过敏者。EMA报告显示其常见不良反应包括胃肠不适(发生率<5%)及皮疹。
苯磷硫胺(Benfotiamine)是一种合成的维生素B1(硫胺素)脂溶性衍生物,具有独特的化学结构及药理特性。以下为详细解析:
苯磷硫胺与维生素B1的主要区别在于其开放性噻唑环结构,进入体内后通过闭环反应转化为活性维生素B1(硫胺素焦磷酸),从而参与糖代谢、能量生成及神经系统功能调节。
通过多步有机合成反应制备,涉及中间体环合、脱保护基等步骤,需严格控制反应条件以确保纯度。
如需进一步了解分子结构或具体合成流程,可参考化学数据库(如、8)。
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