
【化】 benfotiamine
benzene
【化】 benzene; benzol; benzole
【醫】 benz-; benzene; benzol; phen-; phene
【經】 benzene
phosphor; phosphorus
【化】 phosphor
【醫】 P; phosphor; phosphorus
【化】 oryzanin; vitamin B-1
【醫】 aneurin; antiberiberi vitamin; antineuritic factor
antineuritic vitamin; thiamin; thiamine; torolin; vitamin B-1
苯磷硫胺(Benfotiamine)是一種人工合成的硫胺素(維生素B₁)衍生物,其化學結構為S-苯甲酰氧基甲基-O-(磷酸鹽)硫胺。該化合物通過脂溶性改造增強了生物利用度,主要用于改善糖尿病周圍神經病變及硫胺素缺乏相關代謝障礙。
化學結構
苯磷硫胺的分子式為C₁₉H₂₃N₄O₆PS,其結構在硫胺素基礎上引入苯甲酰基和磷酸基團,使其具備脂溶性特征。這一改造使其更易穿透細胞膜,提升組織内硫胺素焦磷酸(活性形式)的濃度。
作用機制
作為轉酮醇酶輔酶,苯磷硫胺通過抑制高血糖誘導的己糖胺、AGEs(晚期糖基化終末産物)和PKC(蛋白激酶C)通路,減輕氧化應激與炎症反應,從而修複神經傳導功能。
適應症
中國藥典(2020版)及歐洲藥品管理局(EMA)将其列為糖尿病神經病變的輔助治療藥物,可改善肢體麻木、疼痛等症狀。
藥代動力學
口服後經腸道磷酸酶水解為脂溶性遊離硫胺素,生物利用度較普通硫胺素提高約5倍,半衰期約3-4小時(DrugBank數據)。
用藥期間需監測肝腎功能,禁忌于對硫胺素過敏者。EMA報告顯示其常見不良反應包括胃腸不適(發生率<5%)及皮疹。
苯磷硫胺(Benfotiamine)是一種合成的維生素B1(硫胺素)脂溶性衍生物,具有獨特的化學結構及藥理特性。以下為詳細解析:
苯磷硫胺與維生素B1的主要區别在于其開放性噻唑環結構,進入體内後通過閉環反應轉化為活性維生素B1(硫胺素焦磷酸),從而參與糖代謝、能量生成及神經系統功能調節。
通過多步有機合成反應制備,涉及中間體環合、脫保護基等步驟,需嚴格控制反應條件以确保純度。
如需進一步了解分子結構或具體合成流程,可參考化學數據庫(如、8)。
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