
【化】 hetacillin
a great number of; brine; extra large; fishpond; sea
【法】 mare; ocean; sea
he; him
west; Western
circles; forest; woods
海他西林(Hetaillin) 是一种半合成的氨基青霉素类抗生素,属于β-内酰胺类药物。它是氨苄西林(Ampicillin)的前体药物,通过在氨苄西林的氨基上引入海他基团(α-苯甘氨酸甲酯基团)形成。这一结构修饰旨在改善药物的口服吸收率和生物利用度。其化学名通常为 (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 的衍生物。
海他西林本身抗菌活性较弱,需在体内经酯酶水解代谢为活性成分氨苄西林后发挥抗菌作用。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的转肽反应,阻断细胞壁合成,对革兰氏阳性菌(如链球菌、葡萄球菌)和部分革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、流感嗜血杆菌)有效。其口服吸收率较氨苄西林更高,血药浓度更稳定,但易被β-内酰胺酶水解失效。
主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染(如支气管炎、肺炎)、泌尿系统感染(如膀胱炎、肾盂肾炎)、耳鼻喉感染及软组织感染。因代谢依赖酯酶活性,肝功能异常者可能影响药效。
常见剂型为口服胶囊或颗粒剂(如0.25g/粒)。成人剂量通常为每日2-4g,分4次服用;儿童按体重计算(25-50mg/kg/日)。需空腹服用以促进吸收。
对青霉素类过敏者禁用。常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心等胃肠道反应,偶见伪膜性肠炎或血清病样反应。长期使用可能引发二重感染或耐药性。
参考文献来源:
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海他西林(Hetacillin)是一种β-内酰胺类抗生素,属于氨苄西林的衍生物。以下是对其详细解释:
主要用于敏感菌引起的感染,包括:
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