
【化】 hetacillin
a great number of; brine; extra large; fishpond; sea
【法】 mare; ocean; sea
he; him
west; Western
circles; forest; woods
海他西林(Hetaillin) 是一種半合成的氨基青黴素類抗生素,屬于β-内酰胺類藥物。它是氨苄西林(Ampicillin)的前體藥物,通過在氨苄西林的氨基上引入海他基團(α-苯甘氨酸甲酯基團)形成。這一結構修飾旨在改善藥物的口服吸收率和生物利用度。其化學名通常為 (2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 的衍生物。
海他西林本身抗菌活性較弱,需在體内經酯酶水解代謝為活性成分氨苄西林後發揮抗菌作用。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的轉肽反應,阻斷細胞壁合成,對革蘭氏陽性菌(如鍊球菌、葡萄球菌)和部分革蘭氏陰性菌(如大腸杆菌、流感嗜血杆菌)有效。其口服吸收率較氨苄西林更高,血藥濃度更穩定,但易被β-内酰胺酶水解失效。
主要用于治療敏感菌引起的呼吸道感染(如支氣管炎、肺炎)、泌尿系統感染(如膀胱炎、腎盂腎炎)、耳鼻喉感染及軟組織感染。因代謝依賴酯酶活性,肝功能異常者可能影響藥效。
常見劑型為口服膠囊或顆粒劑(如0.25g/粒)。成人劑量通常為每日2-4g,分4次服用;兒童按體重計算(25-50mg/kg/日)。需空腹服用以促進吸收。
對青黴素類過敏者禁用。常見不良反應包括腹瀉、皮疹、惡心等胃腸道反應,偶見僞膜性腸炎或血清病樣反應。長期使用可能引發二重感染或耐藥性。
參考文獻來源:
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海他西林(Hetacillin)是一種β-内酰胺類抗生素,屬于氨苄西林的衍生物。以下是對其詳細解釋:
主要用于敏感菌引起的感染,包括:
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