
【机】 gitonin
auspicious; dexter; lucky; propitious
【计】 giga
entrust; hold in the palm; plead; set off; sth. serving as a support
【化】 Torr
【医】 pad; support
吉托甯(Gitoxin)是洋地黄毒苷(Digitoxin)的主要活性代谢产物之一,属于强心苷类药物,临床上主要用于治疗心力衰竭和某些心律失常。以下是其详细解释:
化学结构
吉托甯为甾体苷类化合物,分子式为 $ce{C41H64O13}$,由苷元吉托辛(Gitoxigenin)与三分子洋地黄毒糖结合而成。其结构中的内酯环和甾核是发挥正性肌力作用的关键基团。
作用机制
通过抑制心肌细胞膜上的 $ce{Na+/K+}$-ATP 酶,增加细胞内 $ce{Na+}$ 浓度,促进 $ce{Na+/Ca+}$ 交换,最终提升胞内 $ce{Ca+}$ 浓度,增强心肌收缩力(正性肌力作用)。
适应症
主要用于慢性心力衰竭的长期治疗,尤其适用于伴有房颤或房扑的患者,通过增强心输出量及减慢房室传导改善症状。
代谢特点
口服吸收率 >90%,血浆蛋白结合率约97%,经肝脏代谢为活性产物。半衰期长达5-7天,需警惕蓄积中毒风险。
治疗窗窄
有效血药浓度范围为10–35 ng/mL,超过40 ng/mL易引发中毒。中毒症状包括恶心、视觉障碍及致命性室性心律失常。
禁忌证
禁用于室性心动过速、肥厚型梗阻性心肌病及洋地黄过敏者。与钙剂、利尿剂联用可能加剧毒性。
中文 | 英文 | 备注 |
---|---|---|
吉托甯 | Gitoxin | 国际通用药名(INN) |
强心苷 | Cardiac glycoside | 药物类别 |
正性肌力药 | Positive inotrope | 核心药理作用 |
强心苷章节详述吉托甯作用机制及临床应用。
收录吉托甯的化学标准与质控要求。
化合物ID 24892760:提供分子结构及物化性质数据。
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