
【医】 thalazole
【化】 phthalein; phthaleins
【机】 hydrazide; ureides
【化】 ST; sulfathiazole
【医】 eleudron; norsulfazole; S. T.; sulfathiazole; thiazamide; thizamide
酞酰磺胺噻唑(Phthalylsulfathiazole,简称PST)是一种磺胺类抗菌药物,其英文名称由三部分构成:"phthalyl"(酞酰基,邻苯二甲酰基的衍生物)、"sulfa"(磺胺类药物的特征基团)和"thiazole"(噻唑环结构)。该药物通过抑制细菌的二氢叶酸合成酶,阻断微生物叶酸代谢,从而发挥抑菌作用。
化学结构上,酞酰磺胺噻唑由噻唑环与磺胺基结合,再通过酞酰基进行结构修饰。其分子式为C₁₇H₁₃N₃O₅S₂,分子量为403.43 g/mol。酞酰基的引入使药物具有肠道特异性,该基团在胃酸环境中稳定,进入肠道后经细菌酶解逐步释放活性成分磺胺噻唑。
临床应用方面,该药物主要用于治疗细菌性痢疾、肠道手术前灭菌准备及慢性溃疡性结肠炎。其特点在于肠道吸收率低于5%,能在肠道内维持较高药物浓度,同时减少全身性毒副作用。药代动力学研究显示,口服后8-12小时血液浓度达峰值,主要经粪便排泄。
历史文献显示,酞酰磺胺噻唑是20世纪40年代磺胺类药物改良的产物,通过结构修饰克服了早期磺胺类药物溶解度低、毒性大的缺陷。《中国药典》临床用药须知将其列为肠道专用磺胺制剂,特别适用于志贺氏菌属感染。世界卫生组织基本药物标准清单历史版本中,曾收录该药物作为发展中国家肠道感染的一线治疗选择。
酞酰磺胺噻唑(Phthalylsulfathiazole,PST)是一种磺胺类抗菌药物,主要用于肠道感染治疗。以下为详细解析:
以上信息综合了药品的化学特性、作用机制及临床应用,引用来源包括制药企业、药典及医学数据库。
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