
【化】 macromolecular ligand
【化】 large molecule; macromolecule; polymer
【化】 ligand
大分子配體(Macromolecular Ligand)是生物化學與分子生物學中的重要概念,指具有較大分子量(通常數千至數百萬道爾頓)且能特異性結合生物大分子靶标(如受體、酶、核酸等)的化合物或分子。其核心特征在于通過高親和力、高選擇性的相互作用參與細胞信號傳導、代謝調控或藥物靶向等過程。
大分子 (Macromolecule)
指由大量原子通過共價鍵連接形成的高分子量化合物,包括蛋白質、核酸、多糖及合成高分子聚合物。在配體語境中,強調其分子尺寸遠超小分子配體(如激素、離子)。
配體 (Ligand)
源自拉丁語 ligare(意為“結合”),指能特異性結合生物靶點并引發功能響應的分子。漢英詞典中常譯為 "binding molecule" 或 "signal molecule"。
整體定義
大分子配體 =Macromolecule + Ligand →Macromolecular Ligand,即兼具大分子結構屬性與配體功能活性的生物分子。
高特異性識别
通過空間構象互補(如抗原-抗體結合)或序列匹配(如轉錄因子-DNA結合)實現精準靶向。
例:抗體作為配體結合抗原表位,親和力常數(Kd)可達 10⁻⁹–10⁻¹² M 。
多功能調控效應
類型 | 英文術語 | 功能實例 | 結合靶标 |
---|---|---|---|
蛋白質配體 | Protein Ligand | 抗體、細胞因子、生長因子 | 抗原、細胞受體 |
核酸配體 | Nucleic Acid Ligand | 適配體(Aptamer)、核酶(Ribozyme) | 蛋白質、小分子 |
多糖配體 | Polysaccharide Ligand | 肝素、透明質酸 | 凝血因子、CD44受體 |
合成大分子配體 | Synthetic Macromer Ligand | 聚合物藥物載體、分子印迹聚合物 | 腫瘤細胞表面受體 |
靶向藥物開發
單克隆抗體(如曲妥珠單抗)作為配體靶向HER2陽性乳腺癌細胞,降低全身毒性 。
數據:抗體藥物全球市場超2000億美元(2023年)。
診斷技術
核酸適配體用于生物傳感器檢測病原體(如SARS-CoV-2刺突蛋白)。
基礎研究工具
熒光标記的大分子配體(如FITC-胰島素)用于受體定位與内吞機制研究 。
定義配體為 "與中心原子或離子形成配位鍵的分子或離子"(擴展至生物大分子結合)。
強調大分子配體通過非共價作用力(氫鍵、範德華力)實現可逆結合。
: Antibody-Antigen Interactions (NCBI)
: Allosteric Enzyme Regulation (Journal of Molecular Biology)
: Cytokine Signaling Pathways (Nature Reviews Immunology)
: Trastuzumab Mechanism (Journal of Clinical Oncology)
: Antibody Therapeutics Market (Grand View Research)
: Aptamer-Based COVID Detection (ACS Nano)
: Fluorescent Ligand Tracking (Journal of Biological Chemistry)
: IUPAC Ligand Definition (IUPAC Gold Book)
: Lehninger Principles of Biochemistry (Macmillan Learning)
大分子配體是指分子量較大且能夠與特定生物分子(如蛋白質、DNA等)結合并引發生物學效應的物質。這一概念在生物化學和藥理學中尤為重要,其核心特征和功能可概括如下:
需注意,大分子配體的定義在不同學科中存在差異。在生物化學中,其核心特征是“通過結合實現生物學功能”,而非單純提供電子對。
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