
【化】 macromolecular ligand
【化】 large molecule; macromolecule; polymer
【化】 ligand
大分子配体(Macromolecular Ligand)是生物化学与分子生物学中的重要概念,指具有较大分子量(通常数千至数百万道尔顿)且能特异性结合生物大分子靶标(如受体、酶、核酸等)的化合物或分子。其核心特征在于通过高亲和力、高选择性的相互作用参与细胞信号传导、代谢调控或药物靶向等过程。
大分子 (Macromolecule)
指由大量原子通过共价键连接形成的高分子量化合物,包括蛋白质、核酸、多糖及合成高分子聚合物。在配体语境中,强调其分子尺寸远超小分子配体(如激素、离子)。
配体 (Ligand)
源自拉丁语 ligare(意为“结合”),指能特异性结合生物靶点并引发功能响应的分子。汉英词典中常译为 "binding molecule" 或 "signal molecule"。
整体定义
大分子配体 =Macromolecule + Ligand →Macromolecular Ligand,即兼具大分子结构属性与配体功能活性的生物分子。
高特异性识别
通过空间构象互补(如抗原-抗体结合)或序列匹配(如转录因子-DNA结合)实现精准靶向。
例:抗体作为配体结合抗原表位,亲和力常数(Kd)可达 10⁻⁹–10⁻¹² M 。
多功能调控效应
类型 | 英文术语 | 功能实例 | 结合靶标 |
---|---|---|---|
蛋白质配体 | Protein Ligand | 抗体、细胞因子、生长因子 | 抗原、细胞受体 |
核酸配体 | Nucleic Acid Ligand | 适配体(Aptamer)、核酶(Ribozyme) | 蛋白质、小分子 |
多糖配体 | Polysaccharide Ligand | 肝素、透明质酸 | 凝血因子、CD44受体 |
合成大分子配体 | Synthetic Macromer Ligand | 聚合物药物载体、分子印迹聚合物 | 肿瘤细胞表面受体 |
靶向药物开发
单克隆抗体(如曲妥珠单抗)作为配体靶向HER2阳性乳腺癌细胞,降低全身毒性 。
数据:抗体药物全球市场超2000亿美元(2023年)。
诊断技术
核酸适配体用于生物传感器检测病原体(如SARS-CoV-2刺突蛋白)。
基础研究工具
荧光标记的大分子配体(如FITC-胰岛素)用于受体定位与内吞机制研究 。
定义配体为 "与中心原子或离子形成配位键的分子或离子"(扩展至生物大分子结合)。
强调大分子配体通过非共价作用力(氢键、范德华力)实现可逆结合。
: Antibody-Antigen Interactions (NCBI)
: Allosteric Enzyme Regulation (Journal of Molecular Biology)
: Cytokine Signaling Pathways (Nature Reviews Immunology)
: Trastuzumab Mechanism (Journal of Clinical Oncology)
: Antibody Therapeutics Market (Grand View Research)
: Aptamer-Based COVID Detection (ACS Nano)
: Fluorescent Ligand Tracking (Journal of Biological Chemistry)
: IUPAC Ligand Definition (IUPAC Gold Book)
: Lehninger Principles of Biochemistry (Macmillan Learning)
大分子配体是指分子量较大且能够与特定生物分子(如蛋白质、DNA等)结合并引发生物学效应的物质。这一概念在生物化学和药理学中尤为重要,其核心特征和功能可概括如下:
需注意,大分子配体的定义在不同学科中存在差异。在生物化学中,其核心特征是“通过结合实现生物学功能”,而非单纯提供电子对。
鞭毛形成成钱串状触变流体垂直地迪斯珀明腭嵴红肿藁本属个中老手广义上的还原醣酒石酸烟硷均苯四酸浪漫地冷变定胶粘剂立即处决螺丝眼鲁塞尔氏法马德隆氏手术马来酸肉桂哌乙酯迷糊的模块进入点目录错误鸟嘌呤细胞前向误差校正曲晶石输入输出重定向速成胶质索佛那甜酒提高标价法