
【化】 nalbuphine
accept; admit; receive
【計】 nano
cloth; fabric
【建】 cloth
【機】 thiophenyla
納布啡(Nalbuphine)是一種阿片類鎮痛藥,屬于混合型激動-拮抗劑,其中英文對照名稱為“Nalbuphine Hydrochloride”。其藥理作用表現為κ-阿片受體激動劑和μ-阿片受體拮抗劑雙重特性,這使得它在鎮痛效果上與嗎啡相似,但呼吸抑制和成瘾風險較低。
藥物分類與機制
納布啡被歸類為“部分阿片受體激動劑”,通過選擇性激活脊髓κ受體産生鎮痛作用,同時對μ受體具有拮抗效果。此特性使其在術後鎮痛和産科麻醉中具有獨特優勢(來源:美國食品藥品監督管理局FDA藥品數據庫)。
臨床應用範圍
主要適用于中度至重度疼痛管理,包括術後疼痛、創傷性疼痛及分娩鎮痛。世界衛生組織(WHO)癌症疼痛治療指南曾提及該藥在癌痛階梯治療中的輔助應用(來源:WHO基本藥物标準清單)。
不良反應特征
常見副作用包括眩暈(發生率約36%)、鎮靜(11%)和出汗(9%),但相較于純μ受體激動劑,其惡心嘔吐發生率降低約40%(來源:《臨床藥理學與治療學》期刊研究數據)。
藥代動力學參數
靜脈注射後達峰時間約2-3分鐘,消除半衰期5小時,主要經肝髒葡萄糖醛酸結合代謝。肝功能不全患者需調整劑量(來源:DrugBank藥物數據庫)。
該藥自1985年獲FDA批準以來,已被納入30餘國臨床用藥指南,其獨特的受體作用模式在阿片類藥物過量的搶救中亦展現潛在價值(來源:美國國家生物技術信息中心NCBI文獻庫)。
納布啡(Nalbuphine)是一種合成的阿片類鎮痛藥,其名稱來源于化學結構中的“環丁烷甲基”基團(Nal-)和嗎啡喃骨架(-buphine)。以下是關于該藥物的詳細解釋:
納布啡于1965年合成,中文化學名為17-(環丁烷甲基)-4,5α-環氧基-3,6α,14-三羟基嗎啡喃,可簡稱為環丁甲羟氫嗎啡或環丁羟氫嗎啡。其結構基于嗎啡喃骨架,通過引入環丁烷甲基基團實現藥效優化。
受體作用特性
納布啡屬于阿片受體激動-拮抗藥,表現為:
鎮痛效果
鎮痛強度稍弱于嗎啡(等效劑量下),但安全性更高。例如,10mg肌注的鎮痛效果相當于10mg嗎啡。
適用場景
安全性優勢
納布啡通過獨特的受體作用機制平衡了鎮痛效果與安全性,尤其適用于需減少呼吸抑制風險的場景(如産科和小手術)。其化學結構優化和藥代特性使其在臨床中具有重要地位。
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