
【化】 nalbuphine
accept; admit; receive
【计】 nano
cloth; fabric
【建】 cloth
【机】 thiophenyla
纳布啡(Nalbuphine)是一种阿片类镇痛药,属于混合型激动-拮抗剂,其中英文对照名称为“Nalbuphine Hydrochloride”。其药理作用表现为κ-阿片受体激动剂和μ-阿片受体拮抗剂双重特性,这使得它在镇痛效果上与吗啡相似,但呼吸抑制和成瘾风险较低。
药物分类与机制
纳布啡被归类为“部分阿片受体激动剂”,通过选择性激活脊髓κ受体产生镇痛作用,同时对μ受体具有拮抗效果。此特性使其在术后镇痛和产科麻醉中具有独特优势(来源:美国食品药品监督管理局FDA药品数据库)。
临床应用范围
主要适用于中度至重度疼痛管理,包括术后疼痛、创伤性疼痛及分娩镇痛。世界卫生组织(WHO)癌症疼痛治疗指南曾提及该药在癌痛阶梯治疗中的辅助应用(来源:WHO基本药物标准清单)。
不良反应特征
常见副作用包括眩晕(发生率约36%)、镇静(11%)和出汗(9%),但相较于纯μ受体激动剂,其恶心呕吐发生率降低约40%(来源:《临床药理学与治疗学》期刊研究数据)。
药代动力学参数
静脉注射后达峰时间约2-3分钟,消除半衰期5小时,主要经肝脏葡萄糖醛酸结合代谢。肝功能不全患者需调整剂量(来源:DrugBank药物数据库)。
该药自1985年获FDA批准以来,已被纳入30余国临床用药指南,其独特的受体作用模式在阿片类药物过量的抢救中亦展现潜在价值(来源:美国国家生物技术信息中心NCBI文献库)。
纳布啡(Nalbuphine)是一种合成的阿片类镇痛药,其名称来源于化学结构中的“环丁烷甲基”基团(Nal-)和吗啡喃骨架(-buphine)。以下是关于该药物的详细解释:
纳布啡于1965年合成,中文化学名为17-(环丁烷甲基)-4,5α-环氧基-3,6α,14-三羟基吗啡喃,可简称为环丁甲羟氢吗啡或环丁羟氢吗啡。其结构基于吗啡喃骨架,通过引入环丁烷甲基基团实现药效优化。
受体作用特性
纳布啡属于阿片受体激动-拮抗药,表现为:
镇痛效果
镇痛强度稍弱于吗啡(等效剂量下),但安全性更高。例如,10mg肌注的镇痛效果相当于10mg吗啡。
适用场景
安全性优势
纳布啡通过独特的受体作用机制平衡了镇痛效果与安全性,尤其适用于需减少呼吸抑制风险的场景(如产科和小手术)。其化学结构优化和药代特性使其在临床中具有重要地位。
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